天然产物有效成分的提取和应用.ppt

;3 研究对象： 本学科主要学习和研究天然产物及其中有效成分。 4 关于天然产物有效成分的复杂性： 天然产物中的有效成分是十分复杂的。某一种天然产物可能含有几种类型的有效化学成分，而每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种、几十种有效化学成分。一种天然产物如此，复合天然产物就更复杂了。 ;;天然产物中成分的复杂性及中药中多种天然产物的配伍应用，即构成了天然产物功效的多样性,是天然产物常具有多方面功效或多种药理作用的物质基础。如中药大黄中的有效成分: 举例：大黄中的5种蒽醌苷元成分： 苷元名称 R1 R2 大黄酸 -COOH H 大黄素 -CH3 -OH 芦荟大黄素-CH2OH H 大黄素甲醚 -CH3 -OCH3 大黄酚 -CH3 H ; 二 学科的意义和作用 1.迄今为止，临床应用的药物，三分之二左右源自天然产物。 高通量筛选、组合化学、计算机化学、基因药物研究以及基因芯片筛选能推动新药的研究，但都不能代替从天然产物中寻找新药；因为只有从天然产物中才可找到结构新颖、生物作用独特的生物活性成分以引导新药研究，如阿司匹林、金鸡纳霜等。;2.探索生物活性成分的作用原理 通过对天然产物的研究，可以阐明活性成分产生功效的原理，也是中药现代化的前提和物质基础。如，现代研究证明，麻黄中的挥发油成分α-松油醇是其发汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱；而利水的有效成分则是伪麻黄碱。 3.除发展药物外，天然产物化学还涉及工业和农业 天然甜味剂（甜叶菊中的甜菊苷、甘草甜素）、天然色素（栀子黄素、橘黄素、紫草素）、天然农药（除虫菊酯及其衍生物）等的分离、纯化、结构鉴定及生产、生产流程和产品的质量控制都需要天然产物化学的知识和方法。 ; 主要参考书目：;第一节：概述 第二节：天然产物有效成分的研究历史 第三节：天然产物新药研发的契机 第四节：天然产物有效成分的分类 ;第一节：概述;清热解毒中草药黄连中含有生物碱、酮类、脂类等多种成分，其中有效成分为生物碱，如抗菌止痢药黄连素就是取之于黄连中的活性成分小糪碱。 ; 有效成分和无效成分的关系： 二者的划分是相对的，一方面，随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生物活性或药效。 另外，一些天然产物中的化学成分本身不具有生物活性、也不能起防病治病的作用，但是，它们受采收、加工、炮制或制剂过程中一些条件的影响而产生的次生代谢产物，或它们口服后经人体胃肠道内的消化液或细菌等的作用后产生的代谢产物，以及它们以原型的形式被吸收进入血液或被直接注射进入血液后在血液中产生的代谢产物却具有防病治病的作用，这些化学成分无疑也应被视为有效成分。另一方面，某些过去被认为是有效成分的化合物，经研究证明是无效的。如麝香的抗炎有效成分，近年来的实验证实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮等。;天然产物有效成分的存在范围;关于天然产物有效成分的复杂性： 天然产物中的有效成分是十分复杂的。某一种天然产物可能含有几种类型的有效化学成分，而每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种、几十种有效化学成分。一种天然产物如此，复合天然产物就更复杂了。 由于生源途径的关系，一种天然产物中往往存在母核相同、取代基不同的同一类型成分，也有不同类型的成分，如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等，是结构相近的化合物的混合物。例如，人参中就含有20余种三萜皂苷类成分，其都有相同或类似的母体，同