ESR1突变与芙仕得forapproval.pptxVIP

ESR1与内分泌治疗;内分泌药物作用机制 ESR1突变与内分泌药物耐药 ESR1突变与乳腺癌治疗;;;;ER;;内分泌药物作用机制 ESR1突变与内分泌药物耐药 ESR1突变与乳腺癌治疗;通过磷酸化的 配体非依赖性活化;ERα通过ESR1编码完成;ERα 以及ESR1的结构特征;ERα配体结合区域突变导致了在没有雌激素存在的情况下，ER通路被激活。抗雌激素治疗对此类患者无效;ESR1突变的ER+乳腺癌对AI不敏感;BOLERO-2：依西美坦 ? 依维莫司;BOLERO-2：post-AI的患者，依西美坦单药PFS仅3.2个月（主要研究终点）;内分泌药物作用机制 ESR1突变与内分泌药物耐药 ESR1突变与乳腺癌治疗;;体外研究证实氟维司群可抑制ESR1突变的ERα 转录达到抑制肿瘤效果;总结;[适应症] 本品可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性的局部晚期或转移性???腺癌。 [用法用量] 成年女性（包括老年妇女）:推荐剂量为每月给药一次，一次500mg,首次剂量后两周增加500mg剂量。 儿童及青少年:因尚未确定本品在儿童及青少年中的安全性和有效性，故不推荐在该年龄层中使用本品。 肾功能损害的患者:对于轻度至中度肾功能损害的患者（肌酐清除率≥30mL/min