新型医药中间体依地普仑技术报告.docVIP

新型医药中间体产品开发 技术报告 河北天亚科技有限公司 一、项目研究的必要性 （S）-依地普伦是合成精神类治疗药物草酸（S）-依地普伦的关键手性中间体。草酸（S）-依地普伦（escitalopram，Lexapro）又称草酸艾司西酞普兰，为西酞普兰的左旋异构体,是高度选择性的5-HT再摄取抑制剂，由丹麦Lundbeck公司研发，后转让美国ForestLaboratories公司。2002年3月15日，在瑞士首次上市。同年8月，获美国FDA批准，1个月后在美正式上市。Lexapro在美上市后备受广大医务人员与患者的推崇，影响力迅速扩大，销售额扶摇直上。作为手性抗抑郁药物，与被称为抗抑郁药五朵金花之一的西酞普兰（Citalopram）相比，具备疗效大大增加而服用剂量低的优势，其不良反应更为轻微。近年来，（S）-依地普伦销售喜人，从2002年的前200位商标名药排名之外到2003年就进入世界排名的第三十四位。 据了解, 目前国内基本没有自主研制的抗抑郁药专利药物, 国内抗抑郁药生产厂家的产品还是上一代的产品, 毒副作用大，国内抗抑郁药领域主要被跨国制药企业占领。草酸佐依地普伦只在美国享有专利保护至2004年, 故不存在行政保护问题, 经查阅无中国专利, 即该药不存在国内外专利和行政保护情况。目前，国内尚未有厂家开发草酸佐依地普伦，有效仿制和模仿创新将会使该品种在中高端的国内药品市