抗结核病药及抗麻风病药大全.ppt

早期用药 早期结核多为浸润性，病灶血流量较大，药物容易进入病灶，而晚期常有纤维化、干酪化及厚壁空洞形成，药物不易接近结核杆菌。 早期结核杆菌处于增殖期，对药物较敏感。 早期患者抵抗力较好。 联合用药 原因：结核病对药物治疗反应缓慢；单用药易产生耐药性；长期大剂量用药易产生毒性反应。 联合用药的意义：可提高疗效、缩短疗程、降低药物毒性、防止或延缓耐药性产生。 策略：必须强调采用二联、三联甚至四联用药联合用药中，必须保证至少有两个药对结核杆菌敏感。一般以isoniazid 为基础，加其他１～２个抗结核病药。对重症结核病如结核性脑膜炎、结核空洞、肾结核开始就应采用四个或更多抗结核病药合用。 长期全程规律用药 理由：结核杆菌可处于对药物不敏感的静止状态，或处于药物不易接近的环境。 策略：强化治疗＋维持治疗 推荐方案： 1. 如无耐药现象，首先用异烟肼＋利福平＋吡嗪酰胺治疗2个月，然后用异烟肼和利福平治疗4个月。 2. 异烟肼和利福平联合治疗9个月。 第二节 抗麻风病药 麻风病是由麻风杆菌引起的慢性传染病。 目前治疗麻风病的药物有氨苯砜(dapsone)、rifampin、氯法齐明(clofazimine)等。 至今人们尚无法在体外条件下培养麻风杆菌，药物筛选实验一般采用将麻风杆菌注射到小鼠脚垫的模型。 氨苯砜 Dapsone Dapsone为砜类(sulfones)抗麻风病药，是目前治疗麻风病最重要的药物，砜类抗麻风病药还有苯丙砜(solasulfone)、醋氨苯砜(acedapson)。 氨苯砜的药理作用 抗菌特点：对麻风杆菌有较强的抑制作用，对其他微生物几无作用。 抗菌机制：与磺胺类药物相似，抑制细菌的二氢叶酸合成酶，干扰folic acid的合成，其抗菌作用为对氨苯甲酸所拮抗。 氨苯砜的体内过程 口服吸收快而完全，吸收率为93％，Tmax为2～8 h，常规量的血药浓度一般为10μg～15μg/mL。 分布广泛，皮肤、肌肉、尤其肝脏和肾脏药物浓度较高。病变皮肤部位的药物浓度远高于正常皮肤。 在肝乙酰化，可形成肝肠循环，约70％～80％的药物以代谢物形式从尿排出。 t1/2约为20～30 h。 临床应用与疗效 治疗麻风病的首选药。 疗效：用药3～6个月后，患者的自觉症状好转，鼻、口、咽喉和皮肤病变逐渐恢复，麻风杆菌逐渐消失。 疗程：1～3年。 神经病变的恢复和瘤型麻风病患者的麻风杆菌的消失需要更长时间的治疗，甚至需服药５年。 联合用药：为防止耐药性的产生，氨苯砜常与利福平或氯法齐明合用。 氨苯砜的不良反应 溶血和发绀，偶尔可出现溶血性贫血。 胃肠反应、头痛、药热、药疹等。 剂量过大可致肝损伤和剥脱性皮炎。 “砜综合征”：治疗早期或增量过快可出现麻风病症状加重反应，表现为发热、周身不适、剥脱性皮炎、肝坏死和贫血等。此时应减量或改用其他抗麻风病药。 “砜综合征”也可用沙利多胺(thalidomide，反应停）或糖皮质激素类药物治疗。 氯法齐明 Clofazimine 又名氯苯吩嗪,抑制麻风杆菌作用较氨苯砜慢。 具有抗炎作用，对治疗和预防Ⅱ型麻风反应结节性和多形性红斑等均有效。 抗菌机制：尚不清楚，可能与其与敏感菌DNA结合有关。 临床应用：常与氨苯砜或利福平合用于治疗各型麻风病。 不良反应：皮肤及角膜色素沉着，使沉着部位呈红色。用药者的尿、痰和汗液可呈红色。 浓集在组织中，排泄极慢，t1/2约为70天。 复习思考题 比较一线抗结核病药各药的异同点。 抗结核病治疗为什么需要早期用药、联合用药、长期用药、全程规律用药？ Isoniazid有哪些特点？有哪些不良反应？就不良反应可采取哪些方法防治？ 第 45 章学习结束 END！ 下一章 主菜单 前一章 第45章　抗结核病药与抗麻风病药 Drugs Used for Tuberculosis and Leprosy 第一节 抗结核病药 Tuberculosis, remains the №1 cause of death due to infectious diseases worldwide, is caused by Mycobacterium tuberculosis. Mycobacteria tuberculosis are characterized by: Slow growth Considerable resistance to many drugs Lipid-rich cell walls not easily penetrated Residing in environments inaccessible within macrophages or fibrosis or caseous focus 抗结核病的“