氮芥类药物的合成研究进展.docVIP

. . 氮芥类药物的合成研究进展 摘要氮芥类是b-氯乙胺类化合物，是一种无结构专一性的抗肿瘤基团，无论是游离的还是与各种载体相连 , 都具有抗肿瘤作用，属于生物烷化剂，作用靶点是 D N A ，N，N- 二 (2-氯乙基) 氨基是抗肿瘤活性的功能基。氮芥类主要由两部分组成，即载体部分和烷基化部分（图式 1-1），所以氮芥类抗肿瘤药属于生物烷化剂细胞毒类药物。其烷基化基团与细胞中的重要生物活性基团如氨基、巯基、羟基等发生烷化作用，使之不能在细胞代谢中起作用，最终造成细胞死亡。 关键词: 氮芥类 抗癌药物 合成 引言 恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病。人类因恶性肿瘤而死亡率占所有疾病死亡率的第二位，仅次于心脑血管疾病。子宫瘤的治疗方法有手术治疗，放射治疗，药物治疗（化学治疗），但很大程度上仍以化学治疗为主。抗肿瘤药物是指抗恶性肿瘤药物，又称抗癌药。自从上世纪四十年代氮芥第一次用于治疗肿瘤，开创了肿瘤化学治疗的新纪元，由此发展出了氮芥类抗肿瘤药物，目前氮芥仍是临床应用的一类重要的抗肿瘤药物。氮芥类药物具有抗瘤谱广、对肿瘤细胞杀伤力强等优点，但它仍存在治疗效率低、选择性差、毒副作用大等缺点。为了寻找疗效好、毒性低、选择性高的新型抗肿瘤药物，科学家们先后合成了数千种氮芥衍生物。 1.氮芥类抗肿瘤药的作用机制 1.1烷化剂是一类在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活