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二、名词解释
1、药物代谢动力学:是研究机体对药物处置过程的科学,即研究药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程以及血药浓度随时间变化的规律。
2、 对症治疗:用药的目的在于改善疾病的症状,缓解或解除患者的痛苦。对症治疗虽然不能消除病因但对减轻痛苦、缓减症状甚至对救治患者的生命具有非常重要的作用。
3、 毒性反应:指用量过大或用药时间过久引起的不良反应。
4、 肠肝循环:某些结合型药物在肠内被细菌、酶水解后可再吸收,形成肝肠循环。
5、 生物利用度:是指药物制剂给药后,能被吸收进入人体血液循环的相对分量及速度,一般是以口服吸收百分率表示。 ?
6、药物效应动力学:是研究药物对机体功能的影响,即研究药物的效应及其作用机制,以及药物剂量与效应之间的关系的规律的科学。是药理学的理论基础。
7、对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病称为对因治疗,或称治本,例如抗生素消除体内致病菌。
8、副作用:与主要作用同时产生的继发效应。这种效应不一定是相反的效应,但常是不必要的或毒性的。
9、首关消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首关消除。
10、半衰期:一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。
11、后遗效应:也称为后遗作用指停药以后,血浆药物浓度下降至有效水平以下所发生的不良反应。
12、向上调节:激动药浓度低于正常时,受体数目增加,向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关。
13、效能:为达到系统目标的程度,或系统期望达到一组具体任务要求的程度。
14、半数中毒量(LD50):反应药物毒性大小的重要数据。引起50%动物中毒的计量。
15、表观分布容积:是指药物吸收达到平衡或稳态时,在理论上计算所得药物应占有的体液容积,而并非药物在体内真正占有的体液容积,故称“表观”分布容积。
16、激动药:与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。
17、向下调节:在激动药浓度过高或长期激动受体时,受体数目减少。向下调节与耐受性有关。
18、效价强度:是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。反映药物与受体亲和力。药物的最大效能与效价强度含义完全不同,两者并不平行。
19、肝药酶:肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统,称为“肝药酶”,影响药物的药效。
20、清除率:在人和具有肾小球肾的动物尿中的某一特定成分,每分钟的排出量来源于多少血浆量,此血浆量称为清除率。
21、拮抗药:与受体有较强的亲和力,但无内在活性,故拮抗药本身不能引起生理效应,但却能阻断激动药的作用。
22、最大效应:随着药物剂量或浓度的增加,效应强度亦随之增加,当效应增加到最大程度后,继续增加剂量或浓度,效应不再增加,此时效应称为最大效应,又称效能。
23、半数有效量(ED50):在量反应中是指能引起50%最大反应强度的药物剂量;在质反应中只引起50%实验动物出现阳性反应的药物剂量。
24、生物转化:(药物代谢)是指药物在机体的影响下,发生化学结构变化的过程。
25、稳态血药浓度:药物在连续恒速给药(如静脉输注)或分次恒量给药的过程中,血药浓度会逐渐增高,经4~5个半衰期可达稳定而有效的血药浓度,此时药物吸收速度与消除速度达到平衡,血药浓度相对稳定在一定水平,这时的血药浓度称为稳态血药浓度,也称坪值。
三.问答题
1、毛果芸香碱的药理作用 (5分)
答:药理作用:能选择性地激动M受体,产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。
眼:用其水溶液滴眼后能产生缩小瞳孔、降低眼压和调节痉挛作用。
腺体:毛果芸香碱吸收后能激动腺体上的M受体,除明显增加汗腺和涎腺分泌外,其他腺体如泪腺、胃腺、胰腺和呼吸道腺体分泌也可增加。
临床作用:毛果芸香碱对闭角型青光眼疗效较好,用药后由于缩瞳作用,是前房间隙变宽,房水回流通畅,眼压降低,可缓解或消除青光眼的症状。对开角型青光眼,毛果芸香碱通过缩瞳牵拉巩膜静脉窦周围的小血管,通过收缩睫状肌,使小梁结构发生改变,利于房水回流,使眼压降低。滴眼后降低眼压作用可维持4~8小时,调节痉挛作用持续2小时。
比较镇痛药与解热镇痛抗炎药在镇痛作用方面的异同 (10分)
答:
解热镇痛药
阿片类镇痛药
机制
抑制外周PG合成
兴奋中枢阿片受体
用途
对钝痛(牙痛、头痛、关节痛)
各种疼痛
不良反应
胃肠道反应
成瘾性
镇痛作用异同点:
镇痛药:镇痛作用强大,对各种疼痛均有效,多用于治疗剧痛。主要作用于中枢神经系统、
选择性地消除或缓解痛觉。可消除因疼痛而引起的精神紧张、烦躁不安等不愉快情绪,提高对疼痛的耐受力。主要通过激
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