联苯类化合物及其制备方法和应用，涉及一种新联苯类化合物.doc

收稿日期：2016-03-22 录用日期：2016-08-01 基金项目：国家自然科学基金；厦门市重点实验室项目（3502；厦门市科技创新项目（3502；厦门市科技计划项目（3502 *通信作者：xmyanlin@ doi: 10.6043/j.issn.0438-0479.201603105 不同植物中柯里拉京含量的高效液相色谱法测定 及其抑制胃癌细胞增殖活性研究 林志灿1,2，郑 溢1,2，李 旎1,2，林靖怡2，林河通1*，明艳林1,2* (1. 福建农林大学食品科学学院，福建 福州350002；2. 厦门华侨亚热带植物引种园，厦门市植物引种检疫与植物源产物重点实验室，福建 厦门 361002) 摘要：建立高效液相色谱(HPLC)测定柯里拉京含量的方法，比较不同植物的柯里拉京含量，筛选出柯里拉京含量高的植物.并初步研究其抑制胃癌细胞增殖的活性. HPLC结果显示：龙眼核、叶下珠、龙眼壳、榄仁树和纤梗叶下珠的柯里拉京含量较高，依次为643, 619, 569, 271和159 μg/g.通过体外实验初步研究柯里拉京抑制胃癌细胞生长的活性，噻唑蓝(MTT)法测得柯里拉京对胃癌细胞SGC7901的半抑制浓度(IC50)值为(42.46±3.31) μmol/L；吖啶橙/溴化乙锭(AO/EB)和Hoechst 33258染色结果表明柯里拉京能诱导胃癌细胞SGC7901凋亡.摸索的HPLC条件能较快速、准确地检测出不同植物的柯里拉京含量,所测的12种材料中龙眼核的柯里拉京含量最高；柯里拉京具有抑制胃癌细胞SGC7901增殖的活性，并且能够诱导其凋亡. 关键词: 柯里拉京；HPLC；含量测定；抑制胃癌增殖 中图分类号: R 282.71 文献标识码: A 柯里拉京(Corilagin, ?-1-O-galloyl-3,6-(R)-hexahydroxydiphenoyl-D-glucose)，又名鞣云实精，属可水解鞣质，分子量634.45，柯里拉京在叶下珠(Phyllanthus urinaria L.)[1]、龙眼(Dimocarpus longan Lour.)[2]、余甘子(Phyllanthus emblica Linn.)和榄李(Lumnitzera racemosa Willd.)等多种植物中有分布，且是老鹳草(Geranium wilfordii Maxim.)、叶下珠等中草药及制剂的指标成分，但关于柯里拉京单体的研究近几年才逐渐深入. 研究发现柯里拉京具有抗氧化、抗炎、保护肝脏等活性.特别是有良好的抗肿瘤 ADDIN NE.Ref.{4294DBF5-696C-4E85-B8F0-7E8168713F9D}[1]活性，在体外可显著抑制人肝癌 ADDIN NE.Ref.{90BD7087-D3DB-4CFA-A7E8-89FDD17ADC09}[3]、卵巢癌[4]、喉癌 ADDIN NE.Ref.A12B-4090-9D2B-E67FD97CD463}[5]、胆管癌[6]等多种癌细胞株的生长，在体内也可以明显抑制卵巢癌和肝癌移植瘤的生长，且对正常卵巢上皮细胞毒性非常低[4,7]. 目前，柯里拉京的主要来源还是植物提取.随着柯里拉京的需求量越来越大，急需寻找可大量提取柯里拉京的植物,但关于柯里拉京在植物中的分布、含量等的研究报道很少.近年来,本实验室对柯里拉京的提取制备及其抗肿瘤活性进行了较深入的研究，并已申请柯里拉京作为抗癌植物新药的国家发明专利[8].本研究在本实验室前期工作的基础上选择10种植物12个部位的材料，建立高效液相色谱（HPLC）测定方法对它们进行柯里拉京的含量测定，通过比较筛选出其中柯里拉京含量较高的植物，并在体外实验中检测柯里拉京对胃癌细胞SGC7901的抑制效果. 1 材料与方法 1.1 材 料 6科8属的10种植物12个部位为供试植物样品：叶下珠(Phyllanthus urinaria L.)全草、纤梗叶下珠(P. tenellus Roxb.)全草、锐尖叶下珠(P. debilis Klein ex Willd.)全草、铁苋菜(Acalypha australis L.)全草、火炭母(Polygonum chinense L.) 带叶嫩枝、三白草(Saururus chinensis (Lour.) Bail.)、榄仁树(Terminalia catappa L.)叶、龙眼(Dimocarpus longan Lour.)壳、龙眼核、荔枝（Litchi chinensis Sonn.）壳、荔枝核、石榴（Punica granatum L.）籽.12种材料均由厦门华侨亚热带