磺胺喹诺酮第五章2.pptVIP

磺胺药 Sulfonamides Prontosil抑菌活性的基本结构 对氨基苯磺酰胺 简称磺胺 The sulfonamide drugs 应用最早的人工合成的抗菌药 对位氨基为抗菌活性必须的基团 磺胺药的主要性能 白色或淡黄色结晶性粉末，水中溶解度低，易溶于稀碱。其钠盐易溶于水。 广谱抗菌，性质稳定、使用简便、价格较低、制剂种类多、供应充足。 对流脑、鼠疫有显著疗效。 磺胺药的主要性能 广谱慢效抑菌剂 具有广谱抑菌作用，对多数革兰氏阳性菌和一些阴性菌都有效。 对某些真菌和衣原体亦有抑制作用；某些磺胺药还对球虫、疟原虫、弓形虫等有效。但对病毒、螺旋体、立克次氏体以及结核杆菌无效。 磺胺类药物作用机理 磺胺类药物作用机理 磺胺药与对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，使核酸合成受阻而抑制细菌繁殖。 耐药性 能利用外源（宿主）叶酸的菌株对磺胺药不敏感。对磺胺敏感的细菌不能直接利用外源叶酸。 敏感菌在体内外均易产生耐药性。 常常对其他磺胺药产生交叉耐药性。 耐药性的形成是由于细菌改变了代谢途径，生成大量对氨基苯甲酸的结果。 不良反应 肾损害（结晶尿、血尿） 肝损害（黄疸、肝功能减退，严重时急性肝坏死） 过敏与交叉过敏反应（局部用药易发生） 血液系统反应（白细胞、血小板减少） 其他（ CNS反应） 磺胺药的分类 肠道易吸收的磺胺药（全身感染用） 短效磺胺药（T1/2小于10h）