新药设计与开发期末考试复习试题.pdfVIP

. 新药设计与开发复习题 名词解释题 1. H2 受体 是组胺受体的一个亚型 ，主要分布于胃壁细胞 、血管和心室 、窦 房结上 ，可引起胃酸分泌过多 ，血管扩张 、心脏收缩加强 、心率加 快等生物效应 。 2. H2 受体拮抗剂 主要用于拮抗组胺引起的胃酸分泌 ，是治疗消化性溃疡很有价值 的一类药物 。 3. 前药原理 前药是一类由于结构修饰后的化合物分子中的活性集团被封闭了起 来而本身没有活性 ，但在体内可代谢成为具有生物活性的药物 。 前药原理是用化学方法把具有生物活性的原药转变成为体外无活性 的衍生物 ，后者在体内经酶解或非酶性水解而释放出原药而发挥药 效 。 4. 先导化合物 ：简称先导物 ，是通过各种途径和手段得到的具有某 种生物活性和化学结构的化合物 ，用于进一步的结构改造和修饰