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维持生命最重要的系统;心血管活动的调节;作用靶点;按作用机制分类;按药效分类;按药效和作用机制分类;心脏与电生理;电生理;β-Adrenergic Block Agents;第一节 β-受体阻滞剂;2、β-受体分布与分类; β-受体阻滞(断)剂分类;β-受体阻滞(断)剂根据结构分类：;二、β受体阻断剂发展的历程及其主要药物;1962年发现用碳桥代替两个氯原子得苯乙醇胺类药物丙萘洛尔。无内在拟交感活性，但有致癌倾向;2、丙萘洛尔的结构改造——普萘洛尔及其衍生物;β受体阻断剂用于治疗心律失常的缺点是抑制心脏功能，且对
患支气管炎者可诱发哮喘，为了克服此缺点，利用软药设计原理，
在分子中引入代谢时易变的基团而发展了一类超短效β受体阻断剂。;纳多洛尔;结构改造得长效药物（降压药）;苯环4位取代的药物均为特异性β1受体阻断剂。;三、β受体阻断剂的构效关系;芳氧丙醇胺类的β-受体
阻断活性比苯乙醇胺类强;2、芳环部分的影响;（4）芳环及环上取代基的不同，常常影响分子的脂溶性，
从而影响其代谢方式。
a)、脂溶性较高的阻断药主要在肝脏代谢，如普萘洛尔。
b)、而水溶性较高的药物，主要经肾脏代谢排泄。
因此，在临床应用时，应考虑患者的耐受性。;3、侧链部分的影响;β受体阻滞剂的构效关系小结;四、重点药物的学习;盐酸普萘洛尔（心得安）;1、结构特点;2、合成分析;合成路线;3、理化性质;4、体内代谢;5、结构改造——软药;五、重点药物的学习;美托洛尔酒石酸盐;1、Metoprolol 的代谢途径;2、这类药物的结构特征;六、重点药物的学习;1、结构特点;2、光学活性;用消旋体的原因？？？;Thank you very much
for your attention!
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