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NovoNorm Training 主要内容 口服降糖药物的概况 不同降糖药物的评价 磺酰脲类 非磺酰脲类胰岛素促分泌剂 双胍类 ? 糖苷酶抑制剂: 胰岛素增敏剂 口服降糖药物的联合应用 口服治疗糖尿病药物分类 磺脲类—— 第一代:甲苯磺丁脲,氯磺丙脲 第二代:格列本脲,格列奇特 格列吡嗪,格列喹酮 第三代:格列美脲 非磺脲类胰岛素促分泌剂——瑞格列奈,那格列奈 双胍类—— 苯乙双胍,二甲双胍 ? 糖苷酶抑制剂: 阿卡波糖,伏格列波糖,米格列醇 胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类 罗格列酮,吡格列酮 研发中的药物 各类口服降糖药的作用部位 口服降糖药物单药治疗降低糖化血红蛋白 (随机对照研究) 磺脲类 0.9 - 2.5% 二甲双胍 0.8 – 2.5% α-糖苷酶抑制剂 0.4 - 1.3% 噻唑烷二酮 1.1 - 1.6% 非磺脲类胰岛素促泌剂 (瑞格列奈) 1.7 - 1.9% (那格列奈) 0.6 - 1.0% 现实离达标甚远 血糖控制差 FPG +PPG , or PPG 但仍用多种口服降糖药物‘对付’ 相当数量的病人之中伴频繁的低血糖 口服降糖药适应证 用于治疗2型糖尿病 饮食控制及运动治疗,血糖控制不达标者 用于治疗1型糖尿病 α-糖苷酶抑制剂、双胍类 主要内容 口服降糖药物的概况 不同降糖药物的评价 磺酰脲类 非磺酰脲类胰岛素促分泌剂 双胍类 ? 糖苷酶抑制剂: 胰岛素增敏剂 口服降糖药物的联合应用 磺脲类药物依然是2型糖尿病治疗的基石 磺脲类药物50年辉煌征程 生理状态下葡萄糖刺激胰岛素释放的模式 ATP敏感性钾离子通道的结构 常用磺脲类药物的临床特点 磺脲类药物药代动力学 磺酰脲类 (优降糖、格列美脲、达美康、美吡哒、瑞易宁、糖适平) 非肥胖2型DM 首选 药物 作用:刺激β细胞胰岛素分泌 (原发失效、继发失效) 副作用: 低血糖(降血糖药物) 白血球↓血小板↓ SGPT↑ 高胰岛素血症-动脉粥样硬化危险↑ 体重增加 磺脲类药物的不良反应 磺脲类主要不良反应为低血糖(最常见的为 格列本脲) —老年人慎用,个体差异较大 体重增加(高胰岛素血症) 磺脲类药物-总结 适用于b细胞功能尚存的2型糖尿病患者 临床应用时根据每种药物的特点选择 主要不良反应为低血糖,尤以格列苯脲多见 肾功能不全的患者大多数药物禁忌使用 在中重度高血糖病人 大胆应用 及时减量在轻度高血糖病人 尽量避免使用 如使用尽量从最小剂量开始有肝肾功能损害不用 磺脲类单药疗效 空腹血糖下降50-70mg/dl HbA1C下降1.0-1.5% 夺关斩将 迅雷不及掩耳价格优势 抢占阵地滩头 可以毫不夸张地说 在目前尚无任何其他口服药物 可完全取替SU(某些?)类 在糖尿病治疗中的地位(降糖强度及价格优势!!) 非磺脲类胰岛素促泌剂 瑞格列奈 那格列奈 瑞格列奈疗效 胰岛素促泌剂的代谢途径 格列奈类的优势 可用于有肾损害的病人 Ccr>80ml/分 40ml/分< Ccr <80ml/分 连续5天治疗药物动力学不变。 Ccr <40ml/分 适当调整剂量 瑞格列奈的不良反应 瑞格列奈主要的副作用为轻度低血糖,通过给碳水化合物较容易纠正 格列奈类特点(与磺脲类的差别) 作用更快、持续时间更短 促进餐后早期胰岛素分泌的作用更显著,更符合生理 控制餐后高血糖的效果更好 低血糖发生率更低 在肾功能不全患者可以安全使用 瑞格列奈剂量及用法 格列奈类的疗效 疗效 空腹血糖下降50-70mg/dl HbA1C下降1.0-1.5% 格列奈类促进早相 不避肾病血糖依赖 胜人一筹 双胍类药物 种类 二甲双胍 苯乙双胍 作用机理尚未完全阐明,包括 减少肝脏葡萄糖的输出 促进外周葡萄糖利用,尤其是肌肉 降低脂肪和葡萄糖的氧化 减少小肠葡萄糖的吸收 增加机体胰岛素敏感
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