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α葡萄糖苷酶抑制剂在II型糖尿病治疗中的应用
1.α葡萄糖苷酶的作用
2.α葡萄糖苷酶抑制剂的定义
3.α葡萄糖苷酶抑制剂的分类与作用机制
4.临床应用与不良反应
II型糖尿病的特点
二型糖尿病原名叫成人发病型糖尿病,多在35~40岁之后发病,占糖尿病患者90%以上。2型糖尿病患者体内产生胰岛素的能力并非完全丧失,有的患者体内胰岛素甚至产生过多,但胰岛素的作用效果较差,因此患者体内的胰岛素是一种相对缺乏,可以通过某些口服药物刺激体内胰岛素的分泌。但到后期仍有一些病人需要使用胰岛素治疗。
II型糖尿病的诊断
2010年ADA糖尿病诊断标准:
1.糖化血红蛋白HbA1c≥6.5%。
2.空腹血糖FPG≥7.0mmol/L。空腹定义为至少8小时内无热量摄入。
3.口服糖耐量试验时2小时血糖≥11.1mmol/L。
4.在伴有典型的高血糖或高血糖危象症状的患者,随机血糖≥11.1mmol/L。
在无明确高血糖时,应通过重复检测来证实标准1~3。
跟过去相比有两个方面的进步:增加糖化血红蛋白指标;弱化了症状指标,更多人纳入糖尿病范畴,得到早期诊治。
II型糖尿病的治疗
II型糖尿病:不需要依赖注射胰岛素降糖,只要通过合理的饮食控制和适当的口服降糖药治疗,便可获得一定的效果,当然当口服降糖药治疗失败、胰岛B细胞功能趋于衰竭或出现严重的急慢性并发症时,也是胰岛素的适应症。 当然临床上还是首推胰岛素治疗,毕竟无首过效应和肝脏代谢。现在大多数患者,临床上大多采用胰岛素+口服降糖药来维持治疗控制血糖.
口服降糖药物
口服降糖药
(1)双胍类(如二甲双胍) 这类药物具有减少肝脏输出葡萄糖的能力,并能帮助肌肉细胞、脂肪细胞和肝脏从血液中吸收更多的葡萄糖,从而降低血糖水平。
(2)磺脲类(如格列美脲、格列本脲、格列齐特和格列喹酮) 这类口服降糖药的主要作用是刺激胰岛释放更多胰岛素。
(3)噻唑烷二酮类(如罗格列酮和吡格列酮) 此类药物可以增强胰岛素敏感性,帮助肌肉细胞、脂肪细胞和肝脏吸收更多血液中的葡萄糖。不过罗格列酮可能会增加心脏病风险。
(4)苯甲酸衍生物类(如瑞格列奈和那格列奈) 这类药物的作用机制与磺脲类药物相似,主要是刺激胰腺产生更多胰岛素来降低血糖。
(5)α-葡萄糖苷酶抑制剂(如阿卡波糖和伏格列波糖) 这类降糖药能抑制人体消化道对糖类的吸收,主要作用是降低餐后血糖。
α葡萄糖苷酶抑制剂
在血糖调节中,餐后血糖的调节是尤为重要的.
餐后血糖--进餐10分钟,随着碳水化合物的吸收,血糖开始升高。
此时糖尿病患者已经不能通过自身胰岛细胞来正常调节体内血糖。这个时候就要借助胰岛素或者服用α葡萄糖苷酶抑制剂来调节体内血糖。
α葡萄糖苷酶(不要)
首先我们先来了解下什么是α葡萄糖苷酶
葡萄糖苷酶是生物体内糖代谢途径中的重要成员之一。根据水解糖苷键的类型分为α葡萄糖苷酶和β-葡萄糖苷酶
β-葡萄糖苷酶可以参与纤维素的代谢以及多种生理生化途径,α-葡萄糖苷酶更是直接参与淀粉及糖原的代谢途径。这类酶的功能发生异常会导致出现代谢类的疾病,同时这类酶也是多种药物与抑制剂的作用靶点,用以调节人体内的糖化学代谢。
定义与机制
α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。α-葡萄糖苷酶抑制剂是比较成熟的治疗糖尿病药物,已广泛应用于临床。其作用机制为:竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖苷酶,使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢,从而减缓肠道内葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。α-葡萄糖苷酶抑制剂不刺激β细胞分泌胰岛素,但可降低餐后胰岛素水平,说明可增加胰岛素的敏感性。
α-葡萄糖苷酶抑制剂种类
天然α-葡萄糖苷酶抑制剂(glucosidase inhibitor)主要源于动物、植物、微生物,目前已上市并在临床上应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药主要有:拜唐苹(阿卡波糖),每片50毫克(德国拜耳);卡博平(阿卡波糖),每片50毫克(中美华东);倍欣(伏格列波糖),每片0.2毫克(天津武田);奥恬苹(米格列醇,miglitol),每片50毫克(四川维奥)。。
阿卡波糖
拜唐苹:(阿卡波糖),Acarbose
特点: 由白色放线菌属菌株发酵而成,为德国拜耳公司出品,仅有微量原形或分解产物为人体吸收,绝大部分经肠道排出。
性状:本品为类白色或淡黄色片。
用法用量
用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用,剂量需个体化。一般推荐剂量为:起始剂量为一次50mg(一次1片),一日3次;以后逐渐增加至一次0.1g(一次2片),一日3次。个别情况下,可增加至一次0.2g(一次4片),一日3次。或遵医嘱。
副作用:消化道反应:肠鸣,腹胀,恶心,呕吐,食欲减退,偶有腹泻,一般两周后可缓解,必要是可减量。
药物相互作用:
1.本品具有抗高血糖的作用,但它本身不
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