青蒿素的研究进展.pdfVIP

黄 河 科 技 学 院 毕 业 论 文 第 1 页 青蒿素的研究现状 1 前言 ［ ］ 青蒿素是一种倍半萜内脂类化合物 1 ，分子式为 C15H22 O5，有抗疟、抗孕、抗纤维 ［ ］ 化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和抑制肿瘤细胞毒性等作用 2 。目前，青蒿素用 于疟疾防治的价值已被人类认识和接受， 世界卫生组织已把青蒿素的复方制剂列为国际 上防治疟疾的首选药物。青蒿素因其在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在 乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，传统提取方法一般采用有机溶剂法，后来又出现 了超临界 CO 萃取技术、超声提取技术、大孔吸附树脂提取技术、微波辅助萃取技术、 2 快速溶剂萃取技术以及联用技术。 青蒿分布地域狭窄 , 青蒿素含量低 (0.01%~0.5%). 化学合成青蒿素产率不理想 , 成 本高 . 随着全球疟疾发病率 (3.8 亿人 /年) 和死亡率 (4600 万人/年)逐年升高 [3] , 青蒿素类 抗疟药需求量迅猛增长 , 导致青蒿素原料药供不应求 , 市场价格飙升 [4] 。近 10 年来 ,为了 从根本上解决青蒿素的供需矛盾 , 国内外争相开展了青蒿素合成生物学及代谢工程研究 , 一方面尝试在微生物体内重建青蒿素生物合成途径 [5] , 另一方面对青蒿中原有的青蒿素 生物合成途径进行遗传改良 [6] 。我国在 “九五 ”期间开展青蒿素的开发研究将具有可观的 经济效益和社会效益。本文将对目前国际上青蒿素研究的现状从以下几个方面进行论 述。 黄 河 科 技 学 院 毕 业 论 文 第 2 页 2 青蒿素的发现及历史 青蒿入药 , 最早见之于马王堆三号汉墓出土 ( 公元前 168 年左右 ) 的帛书《五十二 病方》 ,其后在《神农本草经》 , 《大观本草》及《本草纲目》等均有收录。从历代本草 及方书医籍的记载 , 青蒿入药治疗疟疾是经过长期的临床实践经验所肯定的。在现代临 床上用于对恶性疟疾、发热、血吸虫病、腔黏膜扁平苔藓、红斑狼疮、心律失常的治疗 ［7］ ［8］ ，并且对类风湿性关节炎的免疫有显著疗效 。 1971 年以来 , 中医研究院青蒿素研究小组通过整理有关防治疾病的古代文献和民 间单验方 , 结合实践经验 , 发现中药青蒿乙醚提取的中性部分具有显著的抗疟作用。在 此基础上 , 于 1972 年从青蒿中分离出活性物质 —— 青蒿素 ,在青蒿素药理实验的基础 上, 人们又进行了大量的药理和临床疗效研究。 1973 年 9 月, 青蒿素首次用于临床 , 到 目前为止 , 已有十几种衍生物的抗疟效果比青蒿素活性高出多倍。自我国开展有关青蒿 素的研究后 , 世界各国相继开展此方面的重复性研究 , 获得的结果显示了抗疟的特效 性。 黄 河 科 技 学 院 毕 业 论 文 第 3 页 3 青蒿素的来源 青