解热镇痛抗炎药 蒋国君.ppt

Teaching goals 2） pyretic 4）characteristics Central (中枢) ? temperature ? normal ( patients with fever ); 不降低正常体温 The action independent of environment temperature（不依赖外界环境） Mainly influence dispel fever（散热） 2. analgesic action 镇痛作用 4. Others Anti-thrombolytic action（抗血小板聚集） 抑制肿瘤发生、发展与转移， Prevention or relief of symptoms of Alzheimer’s Disease …… §2 non-selective COX inhibitors Classification 水杨酸类 aspirin，sodium salicylate； 苯胺类 acetaminophen 对乙酰氨基酚； 有机酸类 indomethacin，ibuprofen； 吲哚美辛 布洛芬 吡唑酮类 phenylbutazone 保泰松； …… aspirin 阿司匹林 acetylsalicylic acid 乙酰水杨酸 Inhibition of COX by Aspirin 1. pharmacokinetics 1）解热、镇痛、抗风湿 >5g / d GI symptoms + CNS symptoms 1) withdrawal of drug at once 2) iv.gtt. NaHCO3 ? excretion? Acetaminophen 对乙酰氨基酚 ( paracetamol 扑热息痛) 【 characteristics 】 1. antipyretic , analgesic ~ aspirin without antiinflammation 无抗炎作用; 2. mostly use for： headache, fever can’t take aspirin; 3. adverse reaction mild, overdosage ----- hepatic damage. Indomethacin （吲哚美辛,消炎痛） 【characteristics】 1. One of the most potent COX inhibitors； 2. Antiinflammatory , antipyretic and analgesic effects are remarkable； 3. Used in: rheumatoid arthritis , (风湿性关节炎) stiffness of osteoarthritis. (强直性骨关节炎) 4. Adverse reactions: severe; cross-irritability(交叉过敏性) with aspirin. celecoxid（塞来昔布） rofecoxib （罗非昔布） nimesulide（尼美舒利） COX-2 特异性的抑制剂； 解热镇痛和抗血小板凝集； GI symptoms weaker, but cardiovascular risk（心血管风险）↑ 3. Adverse reaction 1) 诱发或加重胃溃疡: 直接刺激胃粘膜，导致恶心、呕吐、上腹不适，停药可消失。 长期大量使用，刺激延脑催吐化学感受器，导致胃溃疡、胃出血。 饭后服用、同时服用抗酸药、肠溶片 与米索前列醇合用 2. 凝血障碍 (1)（-）TXA2 合成 (2) （-）凝血酶原形成 large dose 结果 : 出血 bleeding ；防治：Vitamin K 3. 过敏反应 荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克 “阿司匹林哮喘” Adr无效 糖皮质激素 花生四烯酸 环氧酶 P