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第二章 外周神经系统的药物第一节 传出神经系统的药物一、概 述传出神经系统药物作用表现： 拟似或拮抗传出神经的功能作用部位： 交感神经、副交感神经、运动神经作用原理： 直接作用于受体、影响递质（一）传出神经解剖分类传出神经解剖分类 交感神经 植物神经 副交感神经 传出神经 运动神经图2-1 传出神经分类模式图传出神经按递质分类 全部交感和副交感神经节前纤维 胆碱能神经 全部副交感神经节后纤维 运动神经 极少数交感神经节后纤维 （汗 腺分泌和骨骼肌血管舒张神经） 肾上腺素能神经 —几乎全部交感神经节后纤维（二）传出神经突触的超微结构与化学传递传出神经突触的超微结构突触 是神经元之间或神经元与效应细胞之间的接触点。超微结构：突触前部 突触前膜 突触后部 突触后膜 突出间隙 突触的化学传递：递质的合成、储存、释放、递质作用的消失突触间隙(synaptic cleft): 前膜与后膜间的空隙，间隙宽约有15~1000nm,间隙内存在有递质及灭活递质的酶。 （三） 传出神经的递质和受体递质 传递神经兴奋冲动的物质传出神经递质分类乙酰胆碱（acetylcholine，Ach)去甲肾上腺素(norepinephrine，NE 或 nora-drenaline，NA)多巴胺(dopamine，DA)一氧化氮(NO)递质的生物合成及储存图2-2 乙酰胆碱的生物合成和释放图2-3 去甲肾上腺素的生物合成和释放传出神经的受体（四）传出神经的生理功能1、去甲肾上腺素能神经兴奋 心脏兴奋， 心跳加快皮肤粘膜与内脏血管收缩，血压上升支气管和胃肠道平滑肌舒张瞳孔扩大。有利于机体机能活动增强和对环境应激的需要。2、胆碱能神经兴奋节后纤维兴奋心跳驰缓，血管扩张，血压下降支气管和胃肠道平滑肌收缩瞳孔缩小有利于机体修整和能量蓄积。节前纤维兴奋 引起神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加。3、神经节兴奋 大剂量Ach兴奋全部神经节受体（N1） 表现为：胃肠道、膀胱平滑肌兴奋腺体分泌增加心肌收缩力加强小血管收缩，血压升高。4、运动神经兴奋 运动终版上的N2受体兴奋，骨骼肌收缩。（五）传出神经药物作用机理1. 直接作用于受体结合后激动受体，产生与递质相似的作用，称为拟似药或激动药（agonist)。如：拟胆碱药、拟肾上腺素药结合后不激动受体，妨碍递质与受体结合，产生与递质相反的作用，称为拮抗药（antagonist drug)或阻断药（blocking drug)。如：抗胆碱药、抗肾上腺素药。2. 影响递质影响递质生物转化 如抗胆碱酯酶药影响递质的转运与贮存 促进递质的释放，如：麻黄素、氨甲酰胆碱影响递质在末梢部位贮存 如：利血平（六）传出神经药物分类 节后拟胆碱药 毛果芸香碱 氨甲酰甲胆碱拟胆碱药 完全拟胆碱药 乙酰胆碱 氨甲酰胆碱 抗胆碱酯酶药 新斯的明 节后抗胆碱药 阿托品抗胆碱药 神经节阻断药 美加明 骨骼肌松弛药 琥珀胆碱 α受体激动药 去甲肾上腺素拟肾上腺素药β受体激动药 异丙肾上腺素 α、β受体激动药 肾上腺素 麻黄碱 α 受体阻断药 酚妥拉明抗肾上腺素药 β受体阻断药 普萘洛尔二、拟胆碱药 胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药（一）胆碱受体激动药乙酰胆碱(Acetylcholine,Ach)直接作用于M胆碱受体和N胆碱受体。产生M样和N样作用M样作用 静注小剂量N样作用 剂量稍大CNS作用乙酰胆碱M 样作用 心脏抑制血管扩张，血压下降支气管、胃肠道、泌尿道等平滑肌兴奋，括约肌松弛汗腺、唾液腺等腺体分泌增加瞳孔缩小乙酰胆碱N样作用 运动神经兴奋 骨骼肌收缩；神经节兴奋 节后纤维均兴奋，一般表现副交感神经功能占优势；肾上腺髓质兴奋 嗜铬组织释放肾上腺素；中枢神经作用兴奋CNS的M、N受体，兴奋、不安、震颤、惊厥。氨甲酰胆碱（Carbachol，Cabamylcholine)作用 ①直接兴奋M、N受体 ②促进胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱。特点 性质稳定，作用强而持久 ；对心血管作用较弱；对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌器官作用强；一般剂量对骨骼肌无明显影响。应用 牛羊前胃迟缓、马属动物肠管迟缓、牛子宫蓄脓、死胎等。毛果芸香碱（Pilocapine）作用 选择性兴奋M胆碱受体，产生M样作用。大剂量兴奋N受体和中枢神经系统。特点 对多种腺体有明显兴奋作用； 对胃肠道平滑肌有强烈兴奋作用； 对心血管和其他器官影响较小，一般不使心律减慢、血压下降； 对眼作用明显，使瞳孔缩小。 作用温和，毒性小，中毒可用阿托品解救。 贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱） 药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用