止泻-肛用制剂.pptVIP

消化系统用药 肛用制剂 栓剂 栓剂的含义与分类 定义 栓剂(suppository)系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 栓剂的分类 按腔道分直肠栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形 尿道栓 一、栓剂的作用特点 1.局部作用 常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用 2.全身作用 由腔道吸收进入血液循环起镇静、镇痛、兴奋、扩张血管和抗菌消炎等全身作用 直肠栓 栓剂给药后，药物在直肠吸收主要有两条途径：一条是通过门肝系统，即药物被直肠粘膜吸收，经过直肠上静脉进门静脉入肝脏后进行代谢，再由肝脏进入大循环；　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　另一条是不通过门肝系统，药物通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入血液大循环起全身作用。 直肠上静脉 代谢 消化系统用药 止吐和助消化药 一、止吐药 ——分类 呕吐反射弧在大脑皮质、小脑、延髓催吐化学感受区（CTZ）和孤束核的传入神经与呕吐中枢相连。CTZ 有 5-HT3、D2、M1、H1-受体。根据药物作用于呕吐反射的不同环节，一般可分为以下 4 类： （1）M-受体阻断剂：如东莨菪碱、阿托品等，止吐作用强，主要适用于晕动病，不良 反应多，很少单独应用； （2）D2-受体阻断剂：吩噻嗪类（如氯丙嗪、奋乃静等），甲氧氯普胺、多潘立酮，小 剂量抑制 CTZ，大剂量直接抑制呕吐中枢。可用于各种原因引起的呕吐。由于吩噻嗪类不良反应多而严重，仅在其他止吐药无效时短期使用； （3）H1-受体阻断剂：如异丙嗪、苯海拉明等，对晕动病和内耳眩晕症有良好的止吐作用，也可用于妊娠呕吐和放射病呕吐。用药较为安全； （4）5-HT3-受体阻断剂：如昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼等，对肿瘤化疗、放疗所致的呕吐有很好的止吐作用，不良反应轻微。 止吐药的分类： 止吐类常用药物 1.甲氧氯普胺（胃复安） 口服生物利用度为 75%，30～60 分钟起效，肌内注射 10～15 分钟起效，静脉注射 1～3 分钟起效，半衰期 4～6 小时，容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。阻断CTZ 的 D2-受体，止吐作用强大，并能增进胃运动功能，松弛幽门，加速胃内容物排空； 适用于各种原因引起的呕吐，特别是胃肠功能失调所致呕吐；也可治疗食管反流症。 不良反应有嗜睡、头晕、乏力，大剂量静脉注射或长期应用可引起锥体外系反应。孕妇 慎用。 止吐类常用药物 2.多潘立酮（吗丁啉） 其主要作用有：①选择性阻断多巴胺受体而具有胃肠促动力和高效止吐作用；②并能增加食管下段括约肌张力，防止食管-胃反流；③增强胃蠕动，扩张幽门，改善胃窦-十二指肠的协调运动，促进胃排空并防止十二指肠-胃反流。 适用于功能性、器质性、感染性、放射治疗以及药物引起的呕吐；还用于胃排空延缓、食管-胃反流、食管炎引起的消化不良。 不良反应：首关消除作用强，因不易透过血-脑脊液屏障，中枢神经及心血管系统的不良反应较少，偶有轻度腹泻，注射给药可引起变态反应。 止吐类常用药物 3.昂丹司琼 口服吸收迅速，半衰期 3～4 小时。选择性通过阻断外周及中枢神经元5-HT3-受体，发挥强大的止吐作用，此效应强于甲氧氯普胺，且无锥体外系不良反应。 适用于恶性肿瘤化疗和放射治疗引起的呕吐；也可用于术后恶心、呕吐，但对晕动病及多巴胺受体激动剂阿朴吗啡所致的呕吐无效。 不良反应头痛、便秘、腹泻等。 止吐药与其他药物联用时的相互作用 1.多潘立酮与其他药物联用的相互作用 ： ①与雷尼替丁合用，可使后者生物利用度降低，影响疗效并加重不良反应； ②与含铝盐、铋盐药物合用，因前者能增强胃蠕动、促进胃排空，故可减低后者疗效； ③与胃肠解痉剂合用，可发生药理性拮抗作用。 2．昂丹司琼 与抗组胺药、三环类抗抑郁药及其他抗胆碱药合用，可增强本品的抗胆碱作用。 止吐药与其他药物联用时的相互作用 乳酶生——为活肠球菌的干燥制剂，在肠内分解糖类生成乳酸，使肠内酸度增高，从而抑制腐败菌的生长繁殖，并防止肠内发酵，减少产气，因而有促进消化和止泻作用。另外，本药也可提高阴道酸度，故可用于菌群失调所致的细菌性阴道感染。 临床应用：主要用于消化不良、腹胀及小儿饮食失调所引起的腹泻、绿便等。对本品过敏者禁用。而有过敏体质者则应该慎用。 二、助消化药 用法用量： 成人：常规剂量 口服给药 一次0.3~0.9g，一日3次 阴道给药 一次0.5g，每晚1次，清洗阴道后，将本药胶囊放入阴道深部，连用7日为一疗程； 儿童：口服给药 小儿用量见下表： 二、助消化药 药物相互作用： 1.氨基酸、干酵母与