a7抗胆碱酯酶药.pptxVIP

;内容提要 ;教学基本要求 ; 胆碱酯酶(cholinesterase，ChE) 可分为 乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase，AChE) 主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙； 假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase) 主要存在于血液中。 AChE分子表面的活性中心有两个能与ACh结合的部位： 带负电荷的阴离子部位(anionic site) 酯解部位(esteratic site)。 AChE水解ACh步骤（图）： ①带正电荷的季铵阳离子，以静电引力与AChE的阴离子部位相结合，同时羰基碳与AChE酯解部位丝氨酸的羟基以共价键结合，形成Ach-AChE复合物； ②ACh的酯键断裂，乙酰基转移到AChE的丝氨酸羟基，使丝氨酸乙酰化，生成乙酰化AChE，并释放出胆碱(choline)； ③乙酰化AChE极不稳定，迅速水解，解离出乙酸，并使AChE游 离，酶的活性恢复，可再催化下一个ACh分子的水解。;第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 ; 易逆性抗AChE药