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人工合成抗菌药 Artificial synthetic antibacterial drugs 喹诺酮类药物 磺胺类药物其他合成抗菌药甲氧苄啶硝基呋喃类硝基咪唑类喹诺酮类抗菌药 概 述第一代：60年代初 萘啶酸：抗G-菌作用弱 毒性大，已淘汰。第二代：70年代初 吡哌酸：强于第一代 仅用尿道、肠道感染。喹诺酮类抗菌药 概 述第三代：79年后 氟喹诺酮类：口服吸收好 广谱，杀菌强， 与其他药无交叉耐药， 不良反应少。 R构效关系NX1827基本结构:4-喹诺酮3位COOH和4位C=O为活性必需在C6、N1、C7、C8引入不同的基团→ 改变抗菌谱、抗菌活性、脂溶性、光敏反应、CNS毒性→形成各具特点的喹诺酮类药物。36COOH45O构效关系抗菌活性↑5-100倍；与Gyrase的亲和性↑2-17倍;如全部氟喹诺酮类。抗菌活性↑；对衣原体、支原体作用↑,如环丙沙星等环丙基光敏反应↑ 甲基哌嗪环甲氧基↓F抗铜绿、金葡↑,如诺氟,环丙哌嗪环NX2口服F↑,穿透力↑,如氧氟沙星。817脂溶性、口服F、t1/2、抗菌谱及抗菌活性↑， 如洛美沙星、氟罗沙星。36光敏反应↓,如莫西沙星COOHF45O抗菌作用 抗菌谱广，杀菌。抗G-菌强：大肠杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌、流感杆菌，淋球菌（环丙、氧氟沙星抗绿脓有效）。 抗G+菌有效：金葡菌、链球菌（环丙、氧氟沙星强）部分药