天然产物化学的全合成.pptxVIP

一．天然产物全合成的意义 全合成是确定复杂天然产物精确化学结构的直接和有力的方法。全合成的意义： (1). 由合成决定结构； 早期研究工作所需，对所推测结构验证。 (2). 突破天然材料的限制； 例如：可的松，需用2万只牛的肾上腺作原料才可分离出200mg； 抗癌药紫杉醇，需11吨红豆杉树木(约4800棵树)才可得紫杉醇1kg。 ; (3). 解决自然界没有的衍生物； 天然产物为先导，经结构修饰和改造，进而开发活性更强、毒性更低、理化性质更优越、成本更低廉的天然产物的衍生物或合成代用品。红霉素→罗红霉素、阿奇霉素、克拉红霉素，可的松→醋酸氢化可的松、地塞米松、倍他米松、氟轻松等。 (4). 期待发现新反应，新理论。 Woodward在维生素B12的人工合成过程中，发现和总结了协同反应过程中的轨道对称守恒原则，这一规律的揭示对有机化学理论的发展起了推动作用，对合成有机化学的理论和方法具有深远的指导意义。 ;二. 全合成发展过程（四位化学家）： Wohler：1827年尿素的人工合成。合成的历史开端。 Robinson (1947年诺贝尔化学奖)：有机结构电子理论的发展和逐步完善。1917年脱品酮(tropanone)全合成。全合成的开始。 Woodward (