药理学第十一章镇静催眠药终结.ppt

常用药物 长效类（6~8h）：苯巴比妥 中效类（3~6h）：戊巴比妥、异戊巴比妥 短效类（2~3h）：司可巴比妥 超短效类（0.25h）：硫喷妥钠 【中枢抑制作用】 剂量 效应 镇静 催眠 抗惊厥 麻醉 失眠症常表现为入睡困难、睡眠表浅、易醒、多梦、早醒，睡眠表浅白天思睡、感到疲乏等。 慢波睡眠有利于机体的发育和疲劳的消除 快动眼睡眠对大脑发育和质粒发育具有重要作用 世界范围内最为广泛使用的处方药 地西泮是这类的典型代表药物，也是目前临床最常用的镇静、催眠和抗焦虑药。 （焦虑是多种精神失常的常见症状，患者多有恐惧、紧张、忧虑、失眠并伴有心悸、出汗、震颤等症状。） 麻醉前给药：?使病人镇静,减少麻醉药用量 麻醉前给药，可减少 佐匹克隆是新一代的镇静、催眠药物 ,具有较强的镇静、催眠和肌肉松弛作用 。特点有二 : 作用方式为选择性地抑制神经突触的 5-羟色胺再摄取 ,对神经中枢的抑制作用不如苯二氮类广泛 ,因而不会引起白天嗜睡状态 ;抗焦虑及抗抑郁症状的作用显著 ,对伴有焦虑或抑郁症状的患者效果更好 ,优于苯二氮类安眠药。总的来说 ,它能较好改善失眠症状 ,兼治焦虑及抑郁症状 ,且不影响日间活动 ,尤其适用于老年顽固性失眠者。 第十一章 镇 静 催 眠 药 Sedative-hypnotics 魏潇 中西医结合学院 失眠（Insomnia） 睡眠时相: 1. 非快动眼睡眠（Non-Rapid eye movements，NREMS） NREMS：1，2，3，4期 3、4期合称为漫波睡眠（slow wave sleep，SWS） SWS:夜惊、夜游 2. 快动眼睡眠（Rapid eye movements，REMS） 梦境多发生在REMS时相中 1.在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替4~5次 快波：与神经系统发育、记忆功能、恢复脑力活动疲劳 慢波：与肌肉组织休整，恢复体力活动疲劳有关； 2.目前常用镇静催眠药都有不同程度抑制快波睡 眠，以致影响记忆和学习。 概 述 镇静催眠药的概念 （sedative-hypnotics) 常用镇静催眠药 能够引起镇静和近似生理睡眠的药物，对中枢神经系统具有普遍的抑制作用。 苯二氮卓类（BDZs） 巴比妥类 其它 小剂量使用时使患者处于安静或思睡状态的称为镇静药； 大剂量引起近似生理性睡眠的药物物称为催眠药； 两者无本质区别 小剂量 镇静 中等剂量 催眠 大剂量 深度抑制 （麻醉） 过量 死亡 第一节 苯二氮卓类（Benzodiazepines) 【化学结构】 基本的化学结构： 1,4-苯并二氮卓 对基本结构的不同侧链和基团进行改造、取代可获得不同的衍生物 R7 【分类】 长效类（T1/2≥20h）： 地西泮（diazepam，安定） 氟西泮（flurazepam） 氯氮卓（chlordiazepoxide,利眠宁） 中效类（T1/2 5-15h）: 硝西泮 （nitrazepam) 艾司唑仑 (舒乐安定） 短效类（ T1/2 6h）： 三唑仑（triazolam） 奥沙西泮（oxazepam） 【药理作用及临床应用】 1. 抗焦虑作用 sedation 地西泮（Diazepam） 焦虑症表现：紧张、忧虑、不安、激动、失眠及植物性神经症状（出汗、 心血管反应等） 抗焦虑特点：① 作用发生快而确实； ② 选择性高（小剂量作用于边缘系统） 临床应用： 抗焦虑首选药 麻醉前给药（缓解恐惧，减少用量；可产生暂时记忆 缺失，对术中不良刺激不复记忆） 内镜检查前给药 特点： ① 作用迅速，诱导入睡和延长睡眠时间； ② 对REMS影响小，停药反跳延长轻，停药困难少； ③ NREMS2期延长，4期缩短，减少夜惊或夜游症。 ④ 产生耐受性、依赖性慢；安全范围大。 2、镇静催眠作用hypnosis 应用： ①镇静催眠首选； ② 麻醉前及心脏电复律前给药解除紧张恐惧等。 3、抗惊厥、抗癫痫作用 临床用于：破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、 药物中毒惊厥。 抗惊厥：地西泮、三唑仑，作用显著。 抗癫痫：地西泮静脉注射是癫痫持续状态的首选药 硝西泮，氯硝西泮主要用于癫痫小发作。 惊厥：中枢过度兴奋 表现：全身骨骼肌不自主的强烈收缩 癫痫：脑病灶异常放电扩散 表