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大剂量氨溴索治疗经验
氨溴索
盐酸氨溴索(又称盐酸溴环己胺醇)
化学名称:反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐
化学结构式:
常规剂量氨溴索及其作用
为一种黏液溶解剂,通过分解糖蛋白, 降低气管及支气管分泌物的黏稠度,进而促进痰液 的排除
WHO公布的氨溴索限定日剂 量(DDD) 为120 mg/d.
促进排痰
大剂量氨溴索独特的保护机制
调节浆液粘液的分泌,降低痰液的粘稠度
增强纤毛摆动,促进痰液排出
与抗生素协同
抗炎、抗氧化
增加表面活性物质
大剂量氨溴索独特的保护机制
调节浆液粘液的分泌,降低痰液的粘稠度
增强纤毛摆动,促进痰液排出
与抗生素协同
抗炎、抗氧化
增加表面活性物质
调节浆液与粘液的分泌
选择性抑制气道内皮细胞对Na+的吸收→增加气道表面水含量
增加支气管粘膜分泌中性粘多糖→加强水分的结合
大剂量氨溴索独特的保护机制
调节浆液粘液的分泌,降低痰液的粘稠度
增强纤毛摆动,促进痰液排出
与抗生素协同
抗炎、抗氧化
增加表面活性物质
增强纤毛摆动
促进纤毛上皮再生、恢复纤毛正常功能,加速粘膜纤毛运动
一项在急性支气管炎豚鼠模型进行的动物实验,观察药物对黏液纤毛传输(MCT)功能的影响
Jpn J Pharmacol. 2000;83:191.
大剂量氨溴索独特的保护机制
调节浆液粘液的分泌,降低痰液的粘稠度
增强纤毛摆动,促进痰液排出
与抗生素协同
抗炎、抗氧化
增加表面活性物质
增加抗生素在肺组织中的浓度
阿莫西林 23%-65% Current Therapeutic Research.1988
头孢呋辛 47%-66% Current Therapeutic Research.1988
头孢哌酮/舒巴坦 32-165% 中国新药杂志,2003年。12(1)
协同抗生素 增加幅度 参考文献
红霉素 24%-30 % Current Therapeutic Research.1988
左氧氟沙星 2倍 Biopharmaceutics Drug Disposition.Vol.16.393- 401,1995
大剂量氨溴索独特的保护机制
调节浆液粘液的分泌,降低痰液的粘稠度
增强纤毛摆动,促进痰液排出
与抗生素协同
抗炎、抗氧化
增加表面活性物质
抗炎及抗氧化
-抑制磷脂酶A2
-活化乙酰转移酶来减少游离的花生四烯酸释放
沐舒坦独特的保护机制
调节浆液粘液的分泌,降低痰液的粘稠度
增强纤毛摆动,促进痰液排出
与抗生素协同
抗炎、抗氧化
增加表面活性物质
刺激肺泡II型细胞合成及分泌表面活性物质
刺激肺泡II型上皮细胞的板层小体内磷脂酰胆碱的组装合成,为PS的亲水端;并加速3H-棕榈酸进入板层小体,形成饱和脂肪酸的疏水端。此时即为PS的主要活性成分:二棕榈酸磷脂酰胆碱 - DPPC 。
抑制溶酶体中磷脂酶A对磷脂酰卵磷脂的降解作用
Lung 1983;161:349.
Lung 1985;163:337.
病例分享
病人基本情况:
女性76岁
反复咳嗽、咳痰10年余,气促6年,加重伴嗜睡1天。
COPD病史10年,合并肺心病6年。
入院诊断:1.AECOPD 肺性脑病 II型呼吸衰竭 2.肺心病。
反复在我院呼吸科住院,近一个月在社区接受过抗生素治疗,无明显好转。
治疗方案
4月12日入住我科。
4月12日血气提示二氧化碳分压 83.8mmHg,氧分压64.1mmHg。
头孢哌酮他唑巴坦2.5g/12h 抗感染。
氨溴索 150mg/12h。
呼吸机辅助通气:模式SIMV FiO2 45%,f 20次/分,PEEP 5cmH2O,PSV 10cmH2O
治疗过程
治疗前(2016.4.12)
治疗后(2016.4.15)
WBC(×109/L)
17.52
7.58
NE(×109/L))
93.3
5.23
LY(×109/L)
0.8
1.28
Hb(g/L)
96
111
PLT(×109/L)
193
158
血常规
治疗过程
治疗前
治疗后
PH
7.26
7.38
PaO2(mmHg)
64.1
62.7
PaCO2(mmHg)
83.8
52.2
SaO2(%)
66.3
91
动脉血气
治疗过程
血降钙素原
治疗过程
治疗过程
治疗前
治疗后
治疗方案
4月12日入住我科。
4月12日血气提示二氧化碳分压 83.8m
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