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第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程第二节 抗胆碱酯酶药 - 易逆性抗胆碱酯酶药 - 难逆性抗胆碱酯酶药本章目录第一节 乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程 AChE 阴离子部位酯解部位分子组成结合裂解水解胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程示意图Glur: 谷氨酸 Ser: 丝氨酸 His: 组氨酸第二节 抗胆碱酯酶药 能与AChE结合，但结合较牢固，水解较慢，使AChE活性受抑，从而导致胆碱能神经末梢释放ACh堆积，产生拟胆碱作用。易逆性抗AChE药：新斯的明难逆性抗AChE药 ：有机磷酸酯类易逆性抗胆碱酯酶药 【药理作用】眼 缩瞳 调节痉挛 降低眼内压胃肠道胃收缩?，胃酸分泌 ?食道蠕动?， 张力增加 ?小肠、大肠(尤其结肠)活动? ，肠内容排出骨骼肌神经肌肉接头抑制神经肌肉接头AChE，直接兴奋NM作用可逆转由竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛，但不能拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹 治疗剂量时，骨骼肌收缩力增强 大剂量时，肌纤维震颤，肌张力下降易逆性抗胆碱酯酶药【临床应用】 重症肌无力 腹气胀及尿潴留 青光眼 解毒 阿尔茨海默病新斯的明药理作用： 对骨骼肌兴奋作用最强 兴奋胃肠道及膀胱平滑肌 新斯的明用途： 重症肌无力腹部胀气、尿潴留阵发性室上性心动过速竞争型肌松药过量中毒毒扁豆碱： 中枢神经系统作用明显眼内应用，作用强而持久 难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类【中毒表现】急性中毒 胆碱能神经突触 胆碱能神经肌肉接头 中枢神经系统慢性中毒急性中毒的治疗消除毒物解毒药物阿托品对抗毒蕈碱样作用AChE复活药：解磷定恢复AChE的活性直接解毒作用解磷定解救原理新斯的明药理作用和临床有哪些？有机磷酸酯类中毒后该用哪些药物急救，为什么？思考题Thank You !
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