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- 2020-03-15 发布于上海
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第四章 药物代谢动力学;药物代谢动力学(Pharmacokinetic,PK)是研究药物包括其代谢产物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄随时间的变化过程;应用动力学原理和数学处理方法对这一过程进行定量描述。; 药物在体内的过程; ;第一节 药物的吸收、分布、代谢和排泄;药物由给药部位进入机体产生药效,然后再由机体排出,其间经历了吸收、分布、代谢和排泄四个相互作用的基本过程,称为药物的体内过程。此过程对药物起效时间、效应强度和持续时间等有很大影响。;;药物代谢和排泄都是药物在体内逐渐消失的过程,统称为消除(elimination);
药物的分布和消除又统称为处置(disposition)。;吸收、分布、排泄如果仅是药物发生空间位置上的迁移,统称为转运(transportation);
如果在此过程中药物的结构和性质上发生了变化则称为生物转化(biotransformation),其产物称为代谢物(metabolite)。;
生物转化过程
第一步,通过氧化、还原或水解作用,在分子结构中引入(氧化)或暴露出(还原或水解)极性基团,如:-OH,-COOH,-SH,-NH2等。氧化作用有可能形成活性产物如环磷酰胺就是通过氧化代谢形成活性
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