药物化学 第十二章 合成抗感染药资料.ppt

近年发展起来的一类合成的唑类抗真菌 药。于 60 年代末问世，如克霉唑和咪康 唑。随后大量的唑类药物被开发，可以 治疗浅表性真菌感染，还可口服治疗全 身性真菌感染。 合成抗真菌药 * ? 咪唑康 （达克宁）广谱可口服。 ? 酮康唑 （采乐洗剂）高效低毒广谱，血药浓度高， 对深部真菌疗效高但有肝毒性，被氟康唑取代。 ? 益康唑 具有旋光性，使用消旋体，抑制真菌细 胞色素 P-450 ，抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合 成而起作用，主要用于念球菌引起的阴道炎和皮 肤癣治疗。 咪 唑 类 * (12-11) C N N Cl 克霉唑 咪康唑 Cl Cl CH O CH 2 Cl N N 益康唑 酮康唑 * 氟 康 唑 ? 三氮唑类广谱抗真菌药， 口服吸收良好； ? 生物利用度可达 90% 以上； ? 副作用小，无致畸和肝脏毒性； ? 可穿透中枢，适用于真菌感染引起的脑膜炎。 N N N C F N N N OH CH 2 F H 2 C * 硝酸益康唑 结构特点： ? 1- （ 2- （ 4- 氯苯基）甲氧基） -2- （ 2,4- 二氯苯基）乙基） -1H- 咪唑 硝酸盐 ? 乙醇的取代物（羟基为氯苯醚， C-1 被二氯苯基取代， C-2 与咪唑基联结） ? C-1 是手性