药物化学概述专业知识培训课件.ppt

文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 第一章 绪论 Introduction 本章主要内容 : ? 药物定义 ? 药物化学研究的内容、任务 ? 药物化学的起源与发展 ? 药物的命名 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 一、 化学药物的定义 : ? 药物 — 人类用来预防、治疗、诊断疾病 , 或 为了调节人体功能、提高生活质量、保持 身体健康的特殊化学品。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 二、药物分类 1. 按来源分类 : * 天然药物 植物药、抗生素、生化药物 * 半合成药物 * 合成药物 * 基因工程药物 * 无机药物 矿物中提取 : NaCl ， MgSO4 2. 按作用部位分类 : 3. 按治疗的疾病分类 : …… 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 三、药物化学 ? 一门发现与发明新药、合成化学药物，阐明药物 的化学性质，研究药物分子与机体（生物大分子） 之间相互规律的综合性学科。 交 叉 学 科 Medicinal Chemistry Pharmaceutical Chemistry 化学 生命科学 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 四、 药物化学的研究内容 : * 发现和设计新药 * 合成化学药物 * 化学结构特征、理化性质、稳定性 ( 化学 ) * 药理作用、毒副作用、体内代谢 ( 生命科学 ) * 构效关系、药物与靶点的作用 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 五、药物化学的任务 : ? 为有效利用现有药物提供理论基础。 — 临床药物化学 ? 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 －化学制药工艺学 ? 不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多 新药。 — 新药设计 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 药物的化学基础 : * 结构 理化性质 * 质量分析 : 性状 鉴别 检查 * 制剂 * 体内代谢 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 普鲁卡因合成 O 2 N O OH O 2 N O O N H 2 N O O N NH 2 O OH 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 § 1. 药物化学的起源与发展 Historical Development of Medicinal Chemistry ? 起源 ? 在治疗学及药理学研究体系形成和发展的几 千年前，人类就开始使用药物。 ? 人们品尝存在于生活环境中的植物。例如中 国古代的神农尝百草 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 ? 舒适感的植物或者有明确治疗效果的植 物，药物 ? 而产生毒性作用的植物则被用来打猎、 战争或其他特别用途。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 ? 19 世纪初，从植物中提取有机化合物 阿片：吗啡 古柯叶：可卡因 颠茄：阿托品 金鸡纳：奎宁 ? 19 世纪中期，从有机化合物中寻找活性物 质 水合氯醛用于镇静 乙醚用于麻醉 ? 1899 年，阿司匹林作为解热镇痛药上市， 开创了用化学方法改变天然化合物的化学 结构 ? 药物化学开始形成 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 ? 发展（二十世纪） ? 20~30 年代，神经系统药物如麻醉药、镇静药、 镇痛药、解热镇痛药等药物已广泛使用，它们 大多是小分子化合物，与人们的主观感觉有关。 ? 在此期间，构效关系研究也开始在药物化学中 起步，其特点是从天然药物化学成分中寻找起 作用的“药效基团”。 ? 复杂的天然化合物结构修饰简化改造天然产物 的化学结构。 古柯叶 可卡因 普鲁卡因 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 ? 30 年代， Domagk 百浪多息 磺胺 药效基团 电子等排原理 立体选择性原理 抗代谢学说 ? 40 年代，青霉素的发现及分离得到纯品 大规模生产的产品 划时代的成就 四环素 链霉素 氯霉素 红霉素是药物 化学对人类的重要贡献 NH 2 H 2 N S O O 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 ? 50 年代 半合成抗生素 ? 60 年代 激素药物时代：皮质激素、口服 避孕药 （甾体激素类） ? 70 年代 化学治疗药：心血管、肿