药学概论医学知识培训课件.ppt

文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 （二）药物的作用原理 ? 1. 非特异性药物的作用机理 ? 渗透压作用：高渗甘露醇可脱水，用于 治疗脑水肿或肺水肿。 ? 脂溶作用：麻醉药 ? 药物影响 PH 值：消化性溃疡胃酸过多， 口服氢氧化铝。 ? 络合作用：二巯基丙醇治疗重金属中毒 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2 特异性药物的作用机理 ? 对酶的作用 ? 影响离子通道 ? 影响体内的活性物质 ? 影响递质的释放或激素的分泌 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 3 受体学说 ? 受体是存在于细胞膜上或细胞浆内的弹 性三维结构，一般是大分子的蛋白质及 核酸。 ? 配体：内源性递质、激素、自体活性物 质或化学结构类似的药物。 ? 受体的特性：高度选择性、特异性、高 度敏感性 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 ? 药物与受体以共价键结合可形成稳定的 复合物，常是不可逆的。 ? 药物与受体结合引起受体兴奋，能发挥 最大效应的称为激动剂（ agonist ） ? 药物与受体结合，抑制或阻断激动剂作 用的药物称为拮抗剂（ antagonist ） ? 部分激动剂：与受体结合后只产生较弱 的效应，却能拮抗激动剂的部分生理效 应。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 受体作用的学说 ? Clark 的占领学说（ occupation theory ） 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 药物受体占领学说的量效关系 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 修正占领学说 ? 药物产生最大效应至少具备两个条件： 亲和力和内在活性 ? 内在活性（ intrinsic activity ）：指药物产 生最大效应的能力 ? 二态学说，即诱导契合的概念（静息态、 激活态） 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 ? 激动剂和拮抗剂都有亲和力，但激动剂 有内在活力，而拮抗剂内在活力为 0 。 ? 竞争性拮抗剂（ competitive antagonist ）： 与激动剂相互竞争相同的受体，拮抗作 用是可逆的。 ? 非竞争性拮抗剂：激动剂和拮抗剂并不 作用在同一受体，而是作用在不同受体 部位。非竞争性拮抗剂与受体的结合妨 碍了激动剂与特异性受体结合。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 （三）药物的构效关系与量效关系 ? 1 构效关系：化学结构与药理作用 ? 光学异构体与药理作用 ? 吗啡受体接受左旋体 ? 奎宁左旋体抗疟；右旋体抗心律失常。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2 量效关系（ dose-response relationship ） ? 最小有效量：引起药理效应的最小剂量 ? 最大效应（ maxium effect ， E max ） ? 极量：出现疗效的最大极量 ? 最小中毒量：出现中毒的最小剂量 ? 常用的治疗剂量是比最小有效量大，而 比最小中毒量要小得多，并规定不得超 过极量，保证用药的安全性和可靠性。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 影响吸收的因素 ? 药物的理化性质：水和脂类都不溶的药物很难吸 收，比如硫酸钡做造影剂；硫酸镁做泻药。 ? 首过效应：口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉 到肝脏，有些药物极易在肝中代谢灭活，在第一 次通过肝脏时即大部分被破坏，使进入血液循环 的有效药量减少，药效降低，这种现象叫首过效 应。硝酸甘油可灭活 90% 。如乙酰水杨酸、利多 卡因、异丙肾上腺素等。 ? 吸收环境：胃的排空、肠蠕动的快慢、胃内容物 的多少和性质。排空快、蠕动增加或肠内容物多， 可阻碍药物与吸收部位的接触，使吸收慢而少。 油及脂肪等食物可促进脂溶性药物吸收。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 1.3 分布（ distribution ） ? 与血浆蛋白结合 ：结合型药物与游离型药 物的动态平衡，结合率高的药物在体内消 除慢，作用维持时间长。 ? 两个与血浆蛋白结合率都很高的药物同时 服用，比如磺胺类与降血糖的药物甲苯磺 丁脲，则磺胺类在血浆蛋白结合部位可竞 争性置换出甲苯磺丁脲，使后者游离的药 物聚增，可诱发低血糖。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 ? 局部器官血