药物化学13章习题含答案.pdfVIP

第 1-3 章习题 一、写出下列药物的结构 地西泮 奥沙西泮 三唑仑 苯巴比妥 异戊巴比妥 硫喷妥钠 酒石酸唑吡坦 苯妥英钠 普洛加胺 氯丙嗪 氟哌啶醇 吗啡 纳洛酮 盐酸哌替啶 盐酸美沙酮 乙酰胆碱 氯贝胆碱 溴新斯的明 阿托品 肾上腺素 盐酸麻黄碱 沙丁胺醇 马来酸氯苯那敏 盐酸西替利嗪 可卡因 普鲁卡因 利多卡因 - 1 - 二、填空题 1．盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出＿＿＿沉淀，加热后产生＿＿＿和 ＿＿＿，加盐酸酸化析出＿＿＿白色沉淀。 2 ．巴比妥酸无催眠作用，当＿＿＿位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇 静催眠作用。 3 ．药物中的杂质主要来源有：＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿和＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿。 4 ．吗啡结构中B/C 环呈＿＿＿，＿＿＿环呈反式，＿＿＿环呈顺式，环 D 为＿ ＿＿构象，环＿＿＿呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。 5 ．托品结构中有＿＿＿个手性碳原子，分别在＿＿＿，但由于＿＿＿无旋光性。。 6 ．东莨菪碱是由东莨菪醇与＿＿＿所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6， 7 位间有一个＿＿＿。 7 ．H1 受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿，H2 受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿。 8. 药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括（化学名称）、（通用名 ）、 （商品名） 9. 巴比妥类药物具有（5,5-二取代基环酰脲 ）结构，因而具有水解性。 10. 盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其 pH 往往（ 降低 ） 12. 吩噻嗪类最容易发生的副反应：氧化反应。氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易 被氧化。 13.镇 静 催 眠 药 随 剂 量 由 小 到 大 ， 依 次 出 现 、 、 、 等作用。(镇静、催眠、抗惊厥、 麻醉) （参考答案： 1. 普鲁卡因；对氨基苯甲酸钠；二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸 2. 5 3. 在生产过程中引入，在贮存时产生 4.顺式；C/D ；C/E ；椅式；C 5. 3；1 位、3 位、5 位；内消旋 6. （- ）莨菪酸；氧桥基团 7. 抗过敏，抗溃疡） - 2 - 三、A 型题 1. 在胃中水解主要为 4 ，5 位开环，到肠道又闭环成原药的是（ C ） A. 马普替林 B. 氯普噻吨 C. 地西泮 D. 丙咪嗪 2. 下列对地西泮的性质描述不正确的是 ( D ) Ａ. 含有七元亚胺内酰胺环 Ｂ. 在酸性或碱性条件下，受热易水解 Ｃ. 水解开环发生在七元环的１, ２位和４, ５位 Ｄ. 代谢产物不具有活性 Ｅ. 为镇静催眠药 3. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变 化（ C ） 　　A. 1 位去甲基 　　 B. 3 位羟基化 　　C. 1 位去甲基，3 位羟基化 　　D. 1 位去甲基，2 位羟基化 　　E. 3 位和 2 位同时羟基化 4. 异