替拉那韦抗艾滋病药物资料讲解.pptVIP

LOGO 替拉那韦 Tipranavir 莫沉么么哒 910000010386 参考文献: Wilken J, Nerenz F, Kanschik-Conradsen A. 2004. A process for the synthesis of 3-hydroxy-3-(2-phenylethyl) hexanoic aid ,useful as intermediate for antiviral drugs. 目标产物 化学结构： 化学式：C31H33F3N2O5S 药物类别：抗病原微生物药 药物简介 替拉那韦是一种抗HIV药物，也是一种非肽类蛋白酶抑制剂，其作用机制主要为通过抑制蛋白酶而发挥作用。研究表明，替拉那韦可抑制多种HIV病毒，而其他蛋白酶抑制剂对这些病毒无效。 适应于已经经过一段时间抗病毒治疗，或对多种蛋白酶抑制剂耐药的有病毒复制迹象的成年HIV-1感染者。使用方式为与其他抗病毒药物联合使用。 合成路线 第一步 1 + Zn，I2， MeOCH2CH2OMe 3 reflux 2 Reformatsky反应 － ＋ 亲核加成 合成路线 第二步 MeCN，rt，16h 3 + 4 5 H+ （手性拆分） 合成路线 第三步 + 5 diimidazolyl ketone 6 （丙二酸单乙酯镁） 合成路线 第三步 + 5 diimidazolyl ketone 6 合成路线 第四步 + 6 7 CH3CH2Na Δ 分子内醇解 LOGO