质量源于设计-从分子结构剖析他汀疗效和安全性-828.pptxVIP

质量源于设计——从分子结构剖析他汀疗效和安全性;质量源于设计：FDA药品监管新理念;他汀类药物：化学结构设计重在改进取代基;三代他汀的异同;8 种他汀的药代动力学;他汀的化学结构与疗效;阿托伐他汀12年精心设计：独创三环结构;阿托伐他汀三环结构，带来更好的脂溶性;独特三环结构：活化羟基产物，增加水溶性;何谓脂溶、水溶？;使用油水分配系数测定的几种他汀的溶解性：他汀亲脂、亲水是相对概念;药物合适的脂溶性是快速通过生物膜的关键;阿托伐他汀独特三环结构亲脂入膜，快速起效;阿托伐他汀与其他他汀相比，心血管事件风险降低更快;研究名称;Ray KK, Cannon CP. Crit Pathways in Cardiol . 2005;4: 43–45;与获益需时更短的药物相比，获益需时更长的药物，意味着患者处于高风险状态的时日更多 依据获益时间选择他汀的种类和剂量，与依据LDL-C目标水平选择他汀一样重要;阿托化他汀的活性羟化代谢产物更增效;阿托伐他汀活性代谢产物在血管内发挥强大抗炎、抗氧化作用;辛伐他汀仅不足5%活性成分进入血管，难以发挥抗炎、抗氧化作用;瑞舒伐他汀以原形进入血管内抗氧化作用很弱;研究表明，阿托伐他汀羟基化活性代谢产物抗氧化作用更强;* p 0.01 vs.对照组;他汀的化学结构与安全性;他汀类药物主要不良反应;FDA:最新修改调脂药说明书(2012,