第二章 麻醉药.pptVIP

氨代烷基侧链的重要性 ? Cocaine 分子中复杂的 Ecgonine ( 爱康宁 ) 结构 - --- 相当于氨代烷基侧链的作用 Procaine 临床应用 ? ?? 至今仍为广泛使用的局部麻醉药 ? 具有良好的局部麻醉作用 ? 毒性低，无成瘾性 ? 用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜外麻醉 和局部封闭疗法 合成 I+(II+III) 理化性质 1 、 性状 2 、 还原性 3 、 水解性 4 、 鉴别反应 性状 ? ?? 白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦， 随后有麻痹感 ? ?? mp. 154~157 ℃ ? ?? 易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿，几 乎不溶于乙醚 ? ?? 其 0.1M 水溶液 pH=6.0 ，呈中性反应 盐基 ( free base) ? ?? 水溶液加碱液，析出油状 Procaine ? ?? 放置后形成结晶（ mp. 57~59 ℃ ） pKa （ HB+ ） 8.8 还原性 ? ?? 在空气中稳定 ? ?? 对光线敏感，宜避光贮存 水解性 ? ?? 酸、碱和体内酯酶均能促使水解 鉴别反应 ? ?? Procai