30(新)第三十章-甲状腺激素类药与抗甲状腺药.pptVIP

第三十章 甲状腺激素类药与抗甲状腺药 【学习重点】 1.掌握硫脲类抗甲状腺药的作用、作用机制、临床用途，不良反应。 2.掌握大剂量碘抗甲状腺作用和应用。 【生理及药理作用】 1.维持正常生长发育：促进蛋白质合成及骨骼和CNS的生长发育。 当T3,T4分泌不足： 婴幼儿---呆小病（克汀病）， 成 人---粘液性水肿。 T3 、T4分泌过多→甲亢 2.促进代谢和产热：促进物质氧化，使耗氧量↑，基础代谢率升高、产热量增多。（吃得多，但很瘦） 3.提高机体交感-肾上腺系统的感受性：提高机体对儿茶酚胺的敏感性。 2、黏液性水肿 一般可从小剂量开始，渐增至足量，2～3 周后，可逐渐减为维持量。老年及心血管疾病患者增量宜缓慢，以防过量诱发或加重心脏病变。 【不良反应】 过量可引起甲状腺功能亢进的临床症状。 轻者体温及基础代谢率均高于正常，表现出多汗、体重减轻、神经过敏、失眠、心悸等； 重者则出现呕吐、腹泻、发热、脉搏快而不规则，在老年人和心脏病患者中，可发生心绞痛和心肌梗死。 一旦发生，立即停用甲状腺素，待症状消失后再从小剂量开始服用。宜用β 受体阻滞药对抗。 第二节 抗甲状腺药 甲状腺功能亢进症(hyperthyroidism),简称甲亢，是多种病因引起的甲状腺激素分泌过多导致的一种代谢紊乱综合症。 治疗：手术治疗 药物治疗 【硫脲类】 分类 1.硫氧嘧啶类 MTU 甲硫氧嘧啶 PTU 丙硫氧嘧啶 2.咪唑类 甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平）（甲巯咪唑的衍化物） 【硫脲类药理作用及机制 】 1.抑制甲状腺激素的合成 抑制甲状腺过氧化物酶 →抑制酪氨酸的碘化及耦联，（药物本身被氧化）→甲状腺激素生物合成↓ 对已合成的甲状腺激素无效，显效慢。 2.抑制外周组织的T4 转化为T3 重症甲亢、甲亢危象的首选药PTU(丙硫氧嘧啶)。 3.免疫抑制作用 轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白?，有一定的对因治疗作用。 【临床应用】 1.用于甲亢的内科治疗：轻型、不适宜手术或术后复发不适于131I治疗者。 2.用于术前准备：旨在减少麻醉和术后并发症及甲状腺危象。服用后控制T3、T4接近正常水平。（肿大瘤脆） 术前二周加服碘剂，利于手术。 3.甲状腺危象的治疗：大剂量碘剂+大剂量的硫脲类药物+其他综合措施 【不良反应及注意事项】 1.过敏反应：最常见。 2.消化道反应； 3.粒细胞缺乏症：最严重，老年易发生，应定期检查血象； 4.甲状腺肿及甲状腺功能减退； 禁忌症：哺乳期；结节性甲状腺肿；甲状腺癌者； 妊娠慎用或不用。 碘和碘化物 1.小剂量碘剂是甲状腺激素合成的原料 用于：防治单纯性甲状腺肿 2.大剂量碘剂产生抗甲状腺作用： 机制： A、抑制甲状腺球蛋白水解酶→T3和T4游离释放↓ B、可能通过抑制过氧化酶，影响酪氨酸碘化和碘化酪氨酸缩合 → T3和T4合成↓ C、大剂量碘可抑制垂体分泌TSH，腺体变小。 特点：1~2天起效快而强，10~15天达最大效应 大剂量碘用于： ①甲亢术前准备，术前2周加服碘剂； （使腺体减小、血管减少，减少手术中出血） 应注意：不能单独用于甲亢药物治疗 ②甲亢危象的治疗。 【不良反应】 1.一般反应（慢性碘中毒）口腔及咽喉烧灼感； 2.过敏反应（急性反应）发热、皮疹、血管神经性水肿； 3.诱发甲状腺功能紊乱。 放射性碘（131I） ?射线 （占99％）射程短仅为2mm，破坏甲状腺实质 γ射线 （占1％）射程长可测定甲状腺摄碘功能 用于： 1.甲状腺功能亢进的治疗； 131I适用于甲状腺次全切除后复发，不宜手术以及硫脲类药物无效或过敏者 。 2.甲状腺功能的检查； ?受体阻断药 特点： 甲亢及甲状腺危象的有价值的辅助治疗药。 可改善甲亢所致的心率加快、心收缩力增加等交感神经活性增强的症状。 也能适当减少甲状腺激素的分泌，并通过抑制5`-脱碘酶，减少组织中的T3生成。 用于：控制甲亢症状、帮助病人度过甲亢危象危险期和用于甲状腺手术前准备。 问题： 简答甲状腺激素的临床适应症有哪些? 2.简述丙硫氧嘧啶(硫脲类)的药理作用、机制及应用。 3.甲亢术前准备