口服固体制剂药用辅料的用技术.ppt

? 5. 聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁 ? 二者皆为水溶性滑润剂的典型代表。前者主要使用 聚乙二醇 4000 和 6000 （皆可溶于水），制得的片 剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液； ? 后者为目前正在开发的新型水溶性润滑剂。 ? 除了上述四大辅料以外，片剂中还加入一些着色剂、 矫味剂等辅料以改善口味和外观，但无论加入何种 辅料，都应符合药用的要求，都不能与主药发生反 应，也不应妨碍主药的溶出和吸收。目前已知乳糖 能降低戊巴比妥、安体舒通的吸收，淀粉能延缓水 杨酸钠的吸收，碳酸钙能影响四环素类药物的吸收。 因此，应当根据主药的理化性质和生物学性质，结 合具体的生产工艺，通过体内外实验，选用适当的 辅料。 ? 为使某些固体药物制剂更稳定、有效、方便、美 观以及达到缓释、肠溶等目的，需要在其表面包以适 宜的物料，此过程称为包衣，包上去的物料称为包衣 材料或衣料。 ? 包衣的作用： ? ① 防潮、避光，隔离空气，以增加药物的稳定性 ? ② 掩盖苦味或不良气味 ? ③ 防止药物的配伍变化 ? ④ 采用不同颜色，便于识别 ? ⑤ 改善片剂的外观 ? ⑥ 控制药物在胃肠道的释放部位和速度 二、固体制剂药用辅料 ? 5. 包衣材料 ? 包衣的种类： ? ① 糖衣 ? ② 薄膜衣 -- 胃溶型和肠溶型 ? 无论包制何种衣膜，对片心的要求： ? ① 硬度适当，以免在包衣过程中破碎或缺损； ? ② 有适宜的厚度与弧度，以免片剂互相粘连 或衣层在边缘部断裂。 二、固体制剂药用辅料 ? 5. 包衣材料 ? 1 ．糖衣 ? 糖衣系指在片心外包一层以蔗糖为主要包衣材料的衣层。 ? 包糖衣工序： ? ① 包隔离层 ? 目的 —— 形成一层不透水的屏障，防止糖浆中的水分浸入 ? 片芯。 ? 材料 —— 10% 的玉米朊乙醇溶液、 15% ～ 20% 的虫胶乙醇 ? 溶液、 10% 的邻苯二甲酸醋酸纤维素（ CAP 、纤维醋法酯 ? ）乙醇溶液以及 10% ～ 15% 的明胶浆或 30% ～ 35% 的阿拉伯 胶浆 ? 一般包 3 层～ 5 层。 二、固体制剂药用辅料 ? 5. 包衣材料 ? ② 包粉衣层 ? 目的 —— 消除片剂的棱角 ? 材料 —— 糖浆和滑石粉 ? 方法 —— 一层糖浆一层滑石粉，层层干透，薄层 多次。一般采用高浓度的糖浆，重复以上操作 15 次～ l8 次。 ? ③ 包糖衣层 ? 目的 —— 使片剂表面光滑平整、细腻坚实 ? 材料 —— 糖浆 ? 方法 —— 操作要点是加入稍稀的糖浆，逐次减少 用量（湿润片面即可），在低温（ 40 ℃ ）下缓缓吹 风干燥，一般约包制 10 层～ 15 层。 二、固体制剂药用辅料 ? 5. 包衣材料 ? ④ 包有色糖衣层 ? 目的 —— 美观和便于识别 ? 材料 —— 在糖浆中添加了食用色素 ? 方法 —— 与包糖衣工序完全相同。每次加入的有 色糖浆中色素的浓度应由浅到深，以免产生花斑， 一般约需包制 8 层～ 15 层。 ? ⑤ 打光 ? 目的 —— 增加片剂的光泽和表面的疏水性 ? 材料 —— 虫蜡或川蜡（四川产的米心蜡） ? 方法 —— 用前需精制，即加热至 80 ℃ ～ 100 ℃ 熔 化后过 10O 目筛，去除悬浮杂质，并掺入 2% 的硅油 混匀，冷却后刨成 80 目的细粉使用，每万片约用 3 kg ～ 5kg 。 二、固体制剂药用辅料 ? 5. 包衣材料 固体制剂 药用辅料的应用技术 固体制剂常见辅料的使用及注意 主要内容 ? 一、固体制剂简介 ? 二、固体制剂药用辅料的分类 ? 1. 稀释剂与吸收剂 ? 2. 粘合剂与润湿剂 ? 3. 崩解剂 ? 4. 润滑剂 ? 5. 包衣材料 ? 6. 胶囊材料 ? 散剂（ Powders ）系指一种或数种药物均匀混合而制成的 粉末状制剂，可外用也可内服。 ? 胶囊剂（ Capsules ）系指将药物填装于空心硬质胶囊中或 密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 ? 片剂 （ Tablets ）是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片 状制剂。 ? 颗粒剂 (Granules) 是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒 状制剂 , 一般可分为可溶性颗粒剂