新型口服抗凝药注意事项.ppt

NOAC的注意事项 北京积水潭医院 药学部 JsT北京翻亦漂眠 抗凝药物发展历程 特大学人口健康研究所 华法林剂量调整 发的三叶草中的抗物4羟香豆素首 用.Meye 19101920193019401950196019701980199020002010 医字博士发现肝 肝素持续静脉输液aP 对未发现的血家因子 低分子量肝素 非维生素K拮抗剂口服抗凝药 NOAC (non-vitamin K antagonist oral anticoagulants,):即非维生素K拮抗剂口服抗凝药,可特 异性阻断凝血瀑布中某一关键环节,在保证抗凝疗效的同时 显著降低出血风险 直接凝血酶抑制剂:达比加群酯 Ⅹa因子抑制剂:利伐沙班、阿哌沙班与艾多沙班 NOAC分类 为源性途 胶原、异物 直接Xa因子抑制 阿哌沙班 利伐沙班 直接凝血酶抑制剂 依杜沙班 达比加群酯 纤维蛋白单体 纤维蛋白多聚体 可溶性) 药代动力学项目达比加群酶 利伐沙班 阿哌沙班 否 否 给药途径 口服 10mg:100%(空腹or餐后) 生物利用度3%-7%(进食无影响)20mg:66%(空腹),100%(餐50%(进食无影响) 药代动力学 蛋白结合率 35% 92%95% 87% 能否被透析 否 分布容积几L 60 代谢 在血浆和肝经酶水解23经过CYP3A4、CVP2和非体赖25%经过CYPA4 达比加群的代谢很少 CYP机制代谢 CYP3A5代谢 33%原型,33%无活性代谢物 27% 33%无活性代谢物 消除半衰期12-14h5-9h(年轻人);11-13h(老年人) P糖蛋白 底物 底物 底物