靶向制剂讲课讲稿.ppt

靶向制剂中国药科大学药剂学教研;靶向制剂的发展1906年,Eh;第一节 概述靶向制剂又称靶向;一、靶向制剂的分类与作用特点靶;(一) 靶向制剂的分类1、按载;4 、按靶向部位和作用方式分类;5、从方法上分类，靶向制剂可大;被动靶向制剂的载体：乳剂(有淋;(2) 主动靶向制剂(acti;主动靶向制剂包括修饰的药物载体;前体药物：抗癌药(制成磷酸酯或;(3)物理化学靶向制剂(phy;(二)靶向制剂的作用特点靶向制;(三)靶向性评价药物制剂的靶向;(2)靶向效率te ;(3)峰浓度比Ce ;二、靶向制剂的研究动态1、具有;关于肝靶向制剂如用糖蛋白、脂蛋;盐酸川芎嗪(LTH)有扩张肺血;脂质体用作皮肤局部给药的载体，;2、具有靶向和缓(控)释双重功;新一代脂质体因表面含有棕榈酰葡;靶向微球也具有靶向和缓释双重作;另报道利用胃肠道生理学的“恒定;3、脂质体、微球剂在基因治疗中;①脂质体与基因的复合过程比较容;经对阴离子脂质体、pH敏感脂质;第二节 被动靶向制剂被动靶向;一、脂质体(一) 脂质体的定义;无标题;脂质体是以磷脂、胆固醇等类脂质;脂质体透射电镜图;(二)根据结构不同，脂质体可分;1、单室脂质体( unilam;2、多室脂质体(multila;3、大多孔脂质体(Multiv;(三)制备脂质体的材料脂质体的;1、磷脂类 磷脂类包括卵磷脂;磷脂为天然生理化合物，其生理功;(4)磷脂与胆固醇在血液中应维;2、胆固醇 胆固醇与磷脂是共;血液中的胆固醇是维持这种噬异变;(四)脂质体结构原理脂质体结构;无标题;磷脂的结构式中含有一个磷酸基团;无标题;把类脂质的醇溶液倒入水面时，醇;无标题;胆固醇亦属于两亲物质，其结构上;(五)脂质体的作用特点 脂质体;体内作用途径1、膜间转运与接触;2、 吸附与融合;3、内吞;脂质体广泛用作抗癌药物载体，具;如甲氨蝶呤的脂质体给小鼠静脉注;Juliano 等对放线菌素D;如阿糖胞苷脂质体注射16小时后;丝裂霉素C包封于脂质体中，静脉;2、脂质体中药物释放过程包在脂;凡带电荷和液体中性的脂质体主要;3、使抗癌药物在靶区具有滞留性;4、脂质体在体内的生物运转静脉;如以对照(静注甲氨喋呤水溶液);5、延缓释药药物包封于脂质体后;6、控制药物在组织内分布与在血;文献报导当柔红霉素分别与NAD;毫微型的脂质体经静脉注射后，在;7、对瘤细胞的亲合性国内文献报;取接种艾氏腹水癌细胞7天后的小;8、其他用途 除了抗癌药物外;据文献报导将抗利什曼原虫病的锑;酸不稳定性抗生素如青霉素G或V;二、微球(一)概述微球(mic;微球扫描电镜图;(二)靶向微球的材料大多采用生;(三)微球的特性1、靶向性一般;2、微球的释药特性微球的释药机;降解溶蚀溶蚀;(1)微球的释药方程药物均匀分;②当微球中固态药物先溶解成饱和;(2)影响微球释药的因素①与药;(3)微球的体内筛分生物筛分系;(四)微球的制备1、明胶微球的;2、白蛋白微球的制备 血;五、毫微粒(一)定义纳米粒(n;(二)分类纳米粒可分为骨架实体;(三)特性与应用1、特性药物与;2、应用(1)作为抗肿瘤药物的;第三节 主动靶向制剂主动靶向制;2 、免疫脂质体在脂质体表面接;3 、糖基修饰脂质体不同的糖基;(二)修饰的纳米乳如布洛芬锌微;(四)修饰的纳米球1、PEG修;二、前体药物前体药物(prod;1 、抗癌药前体药物制成磷酸酯;将“自杀基因”应用于体内时，必;3、脑部靶向前体药物增强脂溶性;利用烷烃链的引入使分子亲脂性大;PS变形“挤入”BBB示意图;三、药物大分子复合物药物大分子;第四节 物理化学靶向制剂物理;动物实验及临床观察证明，磁场具;通常用的铁磁性物质有磁铁矿羰基;磁性微球注射用的磁性微球是由铁;用人血清蛋白将柔红素盐酸盐与巯;(1)减少用药剂量 因为将药物;三、靶向制剂的研究现状肾靶向制;（一）肾靶向制剂①肾血流量大②;实现肾靶向给药的方法药物载体转;药物载体转运靶向 基本思路：;1.低分子质量蛋白质（LMWP;肾靶向的理论基础： ;2.微粒载体 理论基础 ;3.脂质体 肾靶向障碍:脂质体;4.糖复合物载体如精氨酸加压素;主动靶向 前体药物 ：主要包括;以临床上常用药物多巴胺为例将L;抗体靶向给药以载体的制剂又称为;（二）脑靶向技术具有脑部靶向性;1.具有脑部靶向性的嵌合肽技术;2.ＰＥＧ偶联的免疫脂质体又称;对抗体的要求：(1)抗体能够识;脑靶向免疫脂质体转运机制 ;3.纳米粒子技术 纳;最成功的表面修饰为采用Twee;For example模型：牛;（三）肝靶向给药系统前体药物糖;1.前体药物磷脂(酰)化前体药;聚合物前体药物 通过;2.糖蛋白复合物聚赖氨酸复合物;血清白蛋白（ＢＳＡ）共