受体放射配体结合分析法.pptVIP

第八章受体的放射配体结合分析法 第一节概述 受体( Receptor) 细胞膜上或细胞内的一些与生物活性物质相互作用并引 起特异性生物效应的大分子 conjugate Plasma membrane Membrane Pulau teary- late  受体的分类及亚型 ◆在细胞内的定位可将受体分为膜受体、核受体 ◆(一)膜受体( membrane receptors ◆由胞膜外、胞膜内及跨膜区三部分组成,配体在 细胞外侧同受体的胞外部分或跨膜部分上的特定 结合位点结合后,受体的分子构型发生变化,通 过膜内部分启动相应的信息传递机制,引起细胞 功能变化。根据受体的分子结构和受体后信息传 递方式,膜受体又分为四种:  与可 南取受体 与c蛋自偶联的受体 题日奖体 c蛋效应器 第二信使 氨酸 浆氨 通过白磷酸化引起细胞反应 非磷限化引起的反应 图8.1受体示意图  (二)核受体( nucleus receptors) 未类受体在细胞核上,与细胞核内特定的DNA结合 过这种结合影响遗传信息的转录。核受体都是分子量 80100kD的可溶性蛋白,不含糖基,无酶活性,由 条氨基酸组成。分为四个功能区,AB区、C区、D区和 E区。AB区在不同受体中差异最大,主要功能是选择和 激活基因转录。D区主要作用是受体在核内的定位,是 与染色体DNA结合区,上面有一定的氨基酸序列,可以 和靶基因上一定的核苷酸序列(反应原件, response element)相结合。E区为配体的结合区,并有转录激活 作用  ◆通常按C区和染色体DNA结合的结构特征,将核 受体分为三类 ◆1 糖皮质激素受体类包括糖皮质激素受体 (GCR)、盐皮质激素受体(MR)、孕激素受 体(PR)及雄激素受体(AR)等 ◆2、甲状腺激素受体类包括甲状腺激素受体 (TR)、维生素D3受体(VDR)、维甲酸受体 (RAR)及维甲酸X受体(RXR)等 ◆3、雌激素受体类主要为雌激素(ER)