埃克替尼凯美纳PK特点厄洛替尼,吉非替尼.pptVIP

凯美纳 凯美纳(盐酸埃克替尼)的药理学特征 及 NSCLO未来治疗展望 王印祥PhD 了浙江贝达药业育限公司  埃克替尼在化学库结构设计时的思路 一对EGFR激酶高选择性是其安全性更好的基础  贝达TK化学库设计、筛选及 凯美纳与吉非替尼和厄洛替尼结构比较 吉非替尼(阿斯利康) 厄洛替尼(罗氏制约) R binding pocket 分子水平EGFR激酶抑制: 8 IC50 5nM 3 细胞水平EGFR激酶抑制 EGFR-TK化学库结构通式 IC50 45nM 裸鼠移植瘸药效 筛选 EC50: 30-60mg/kg 动物毒性: 凯美纳 0(人美纳(Gm 埃克尼,埃克瞽尼 浙江贝达药业)  EGFR激酶的晶体结构和凯美纳 及厄洛替尼的结合位点 凯美纳,贝达药业 Tail Region 叵洛苔尼,罗氏制约 吉非替尼,阿斯利康  埃克替尼的激酶选择性(0.5μM) 一m科 激酶 甲制率(%) 91% EGFR(L858R) 99% EGFR(T790M) EGFR(T790M, L858R) 61%