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组胺和抗组胺药;【组胺的药理作用】; ;;【组胺的临床应用】;二、抗组胺药;第一代
常用药物:苯海拉明、异丙嗪
与组胺竞争H1受体而拮抗组胺的作用,但多有明显的中枢镇静和抗胆碱作用。
第二代
常用药物:氯雷他定、西替利嗪
阻断H1受体,并难以透过血-脑脊液屏障。; 多数H1受体阻断药口服吸收良好,口服后多数在15~30min起效,1~2h达血药浓度高峰,作用持续4~6h。大部分在肝内代谢,经尿液排出,阿司咪唑口服后达峰时间约2~4h,由于其代谢产物尚有活性,存在肝肠循环,半衰期可长达10d以上。;1.H1受体阻断作用
可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠平滑肌的收缩作用;
对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加(水肿)有很强的抑制作用,但对组胺引起的血管扩张和血压下降,H1受体阻断药只有部分的对抗作用;; 表现为镇静、嗜睡,此类药物多数可通过血脑屏障,有不同程度的中枢抑制作用,中枢抑制作用苯海拉明和异丙嗪作用最强。;【临床应用】;【不良反应】
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