高等药物化学环结构交换.pptVIP

环结构的交换 1引言 含有环系的活性化合物,可以用多种方 法进行修饰,如环的扩大,缩小,开环 和闭环或消除环体系 同样在非环状化合物也可以被环化 ■通常在药物化学研究中,比较常用的环 变换的方法有: ■第一种:不影响原化合物环体系部分的 整体复杂性 ■第二种:分裂变换法:对原化合物进 逐步结构优化,目的是确定产生生理活 性所必须的最小结构单元 ■第三种是:连接变换法,就是引入新环 的方法,固定原化合物的结构,使其具 有准确的构象 2类似物变换法 ■2.1用开环的方法将环状化合物转变成开 环化合物 开环衍生物在体内代谢酶的作用下氧化 或脱水,再次形成环状化合物 开环化合物在体内不发生环化,但是和 环状化合物具有类似的结构