甾体化合物结构修饰详解.ppt

甾体化合物的结构修饰  甾体药物有独特的疗效,是目前临床及计划生育中 的一类重要药物。据统计,国际市场上这类药物的 年产值高达20多亿美元。截至目前,80%的甾体药 物是以天然甾体化合物为原料,经过合成制备而得 早年合成甾体药物的甾体原料主要用动物界的胆 固醇和胆酸等。薯蓣皂苷元的发现和利用,为从 植物界获得资源丰富和经济的天然甾体原料开辟 了新途径。此后有关从植物界寻找新甾体原料 或寻找已知甾体化合物的新资源、以及生产工艺 的研究,都有较多报道。  1935年Fuj和 Matsukawa首次在薯蓣植物中发现了 薯蓣皂苷元,1943年 Marker研究证明薯蓣皂苷元是 合成甾体激素药物的原料,自此以后,薯蓣属植物 的开发利用在全世界迅速展开。薯蓣皂苷元是合成 多种甾体激素和甾体避孕药比较理想的前体,世界 各国生产的甾体激素60%以上以它为原料,甾体激 素应用广泛,发展迅速。美国仅皮质激素一类就有 60多种药品上市。每年所需甾体原料以薯蓣皂苷元 ( diosgenin)折算,约需2000吨  1957年我国植物学工作者开始进行薯蓣资源的调查研究和 开发利用,取得了巨大的成绩。据报道,我国薯蓣植物中 含薯蓣皂苷元的种类有17种,1亚种,2变种,可供工业生 产利用的有10种。约占全世界含有薯蓣皂苷元植物的50 %以上,其中以盾叶薯蓣和穿龙薯蓣的品质最好。不同品 种的薯蓣所含有的薯蓣皂苷元差别很大,同一品种也因产 地、栽培条件、环境条件等的影响使其薯蓣皂苷元的含量 有差异,但以盾叶薯蓣含量最高,为1.05%~16.15%。目 前,国内已可用薯蓣皂苷元合成黄体酮、强的松、可的松 性激素等50余种激素类药物。  dioscin C OHOH diosgenin OHOH 薯蓣皂苷( dioscin)和薯蓣皂苷元( diosgenin)的结构