药理学-期末复习重点.pdf

不良反应 ：与治疗目的无关甚至有害的作用。包含副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后 遗反应、停药反应、特异质反应、致畸作用等。 副作用 ：治疗剂量出现的与治疗无关的作用。 变态反应 ：机体受药物刺激时，发生的异常免疫反应。 继发性反应 ：由治疗作用引起的不良后果。如二重感染。 二重感染 ：长期应用广谱抗生素，使敏感菌受抑制，耐药菌过量增殖，而引起的新的感染。 激动剂 ：又称完全激动剂，与受体既有较强的亲和力，又有较强的内在活性，与受体结合能产生最 大效应（ Emax ）。 拮抗剂 ：具有较强的亲和力而无内在活性， 竞争性拮抗剂 ：与激动剂相互竞争相同受体的药物。 非竞争性拮抗剂 ：不与激动剂相互竞争相同受体，但可妨碍激动剂与特异性受体结合的药物。 量效关系 ：药物剂量与效应关系简称量效关系。是指在一定剂量范围内，同一药物的剂量增加或减 少时，其效应随之增强或减弱，两者间有相关性。 最小有效量 （阙剂量）：是能引起药理效应的最小剂量。 极量 ：出现疗效最大的剂量。 最小中毒量 ：能引起药物中毒的最小剂量。 最大效应或效能（ Emax ）：药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。 效应强度 ：用于作用性质相同的药物之间等效剂量的比较，是能引起等效效应（ 50%效应量）的 相对剂量和浓度。 量反应 ：指药理效应的强度的高低或多少可用数量和最大反应的百分率表示。→ t 检验 质反应 ：药物的药理效应以阳性或阴性（全或无）表示者，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计 量。→ 2 检验 LD 50 治疗指数 ：TI 估计药物的安全性，数值越大越安全。 ED50 半数致死量 LD50 ：可引起实验动物死亡一半的药物剂量。 半数有效量 ED50 : 指引起 50%阳性反应 （质反应）或 50%最大效应 （量反应）的浓度或剂量。 LD ED 安全界限 = 1 99 100% ED99 安全范围 = 最小中毒量–最小有效量 解离型 极性大，脂溶性小，难以扩散。 非解离型 极性小，脂溶性大，易扩散。 弱酸性药物 ，在酸性环境中不易解离，在碱性环境中易解离。弱碱性药物则相反。 主动转运 ：需载体；耗 ATP；由低浓度或低电位侧向高浓度或高电位侧转运；有饱和现象和竞争性抑 制现象。 易化扩散 （载体转运）：需要载体，即通透酶；不需要 ATP；由高浓度侧向低浓度侧转运；有饱和现 象和竞争性抑制现象。 小肠是消化道吸收的主要部位的理由 ：1、有绒毛，吸收面积大； 2、蠕动快； 3、血流量大； 4 、pH 范围广； 5、除简单扩散外，还有主动转运和易化扩散。 首关效应 ：口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠粘膜和肝脏时， 部分被代谢失活，使进入体循环的药量减少，这种现象叫首关效应。 首关效应药物 ：硝酸甘油； 氯丙嗪、阿司匹林、喷他佐辛、异丙肾上腺素、普萘洛尔、可乐定、利多卡因 重分布 （再分布）：药物首先分布到血量丰富的组织器官，然后再向分布容积大的组织转移，称之 1 为重分布。 血脑屏障 （BBB）: 是位于血 - 脑，血 - 脑脊液，脑脊液 - 脑三者之间的屏障，它可限制某些物质进入脑 组织。 胎盘屏障 ：由胎盘将母亲与胎儿血液隔开的屏障。屏蔽性弱于 BBB。 肝微粒体药酶 ：药物在体内主要靠肝细胞微粒体的药酶。 酶的诱导 ：有些药物可使肝药酶合成加速或降解减慢。如常见诱导剂：苯巴比妥，水合氯醛，甲丙 氨酯，苯妥英钠，利福平等。 酶的抑制 ：指某些药物可抑制肝药酶的活性。常见抑制剂：氯霉素，对氨水杨酸，异烟肼，保泰松 等。 肝肠循环 ：许多药物经肝排入胆汁，由胆汁流入肠腔，随粪便排出。有些药物可在肠腔重吸收，重 新回到肝，形成肝肠循环。 生物利用度 （F）：表示药物经血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的程度和速度的一种度量，