药物的代谢PPT药理学.pdf

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2020-08-14 发布于广东
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药理学药物的代谢药物代谢药物代谢 • 药物作为一种异物进入体内后，机体要动员各种机制使药物发生机制使药物发生化学结构改变化学结构改变，称药物的转化称药物的转化，或称生物转化，又称药物代谢。药物代谢的意义药物代谢的意义 • 药物经代谢后多数使药物失去活性，也有一部分使无活性药物活化 • 药物代谢产物的极性一般都比原药物大，使肾小管中重吸收也相应降低小管中重吸收也相应降低，，促使药物从体内排促使药物从体内排出药物代谢的时相及参与的酶药物代谢的时相及参与的酶 • 1相反应为氧化、还原、水解反应：使原形药生成极性增高的代谢产物 • 氧化酶（CYP450 ），存在于内质网（微粒体） •• 22相反应为结合反应相反应为结合反应：：与体内内源性物质结合后使与体内内源性物质结合后使药物极性进一步增加 •• 转移酶转移酶，存在于胞质液存在于胞质液 TheThe twotwo pppphaseshases ooff drudrugggg metabolismmetabolism PhasePhasePhasePhase 1111 PhasePhasePhasePhase 2222 drugdrug derivativederivative conjugateconjugate OxidationOxidation conjugationconjugation HydroxylationHydroxylation OHOH DealkylationDealkylation DeaminationDeamination OHOH HOHO hydrolysishydrolysishydrolysishydrolysis COOHCOOH COOHCOOH COOHCOOH OO COOHCOOHCOOHCOOH OCOCHOCOCH33 OHOH OO AspirinAspirin SalicylicSalicylic acidacid GlucuronideGlucur