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第十四章 温里药 1 附子 基源：毛茛科植物乌头 （Aconitum carmichaelii Debx.）的子根加工品。 性味：辛、甘，大热，有毒。 归经：心、肾、脾。 功效：回阳救逆，补火助阳，散寒止痛。 化学成分 ➢生物碱类，分为脂溶性和水溶性两类； ➢多糖类成分，如乌头多糖A ，B ，C ，D等； ➢附子经过炮制后，生物碱含量降低，毒性降低。 药理作用 1. 对心血管系统的作用：强心，保护心肌细胞，调节血压和抗心率失常、 心率衰竭、休克、心肌缺血等； 2. 抑制凝血和血栓的形成； 3. 兴奋下丘脑-垂体内分泌轴； 4. 肾上腺皮质激素样作用； 5. 改善能量代谢。 药代动力学 临床应用 1. 附子： ➢ 休克； ➢ 心血管疾病； ➢ 消化系统疾病； ➢ 风湿性疾病。 2. 参附注射液静脉滴注：休克。 不良反应 ➢ 恶心、呕吐、腹痛、腹泻 ➢ 口舌、四肢及全身发麻、畏寒 ➢ 瞳孔放大、视觉模糊、呼吸困难、手足抽搐、躁动、 大小便失禁 毒性大 ➢ 乌头碱0.2 mg中毒，3-4 mg致死 ➢ 双酯型二萜类生物碱，主要为乌头属类生物碱 ➢ 附子药效剂量便可造成心肌毒性，“量-时-毒” 关系。在病/证状态下，附子的毒性呈降低趋势。 炮制、配伍应用可减毒 四逆汤 附子15克、干姜6克、甘草6克 温中散寒、回阳救逆 药理作用 ➢ 强 心、抗休克 ➢ 保护心肌细胞， ➢ 调节血压 ➢ 抗肿瘤 ➢ 抗动脉粥样硬化 ➢ 调节下丘脑-垂体内分泌轴 药效物质基础 生物碱、黄酮、皂苷、姜辣素类化合物 乌头碱、次乌头碱、新乌头碱、甘草苷、甘草 酸、6-姜酚、6-姜辣素 药代动力学 大鼠灌服四逆汤后，乌头碱、新乌头碱、次乌头碱的tmax均为1小时 左右，消除较快，t1/2约为2小时。 临床应用 1. 传统用于阴盛阳虚，四逆脉微； 2. 治疗各种休克、冠心病、心绞痛； 复习思考题 1. 简述温里药的研究方法和药理作用。 2. 简述附子的药理作用、不良反应及降低毒性的措施。