5新药设计与开发的基本途径和方法1引言.pptxVIP

第四章 新药设计与开发的基本途径和方法;内 容; Introduction;New Drugs;;;;发现新药的漫漫长路…; ;新药研究的发现阶段;新药研究的开发阶段; 新药研发是一项系统工程，涉及多个学科;新药研发特点;医药企业比其它行业投入了更多的研发经费;;新药研发特点;新药研发特点;效能;新药研发特点;新药研发特点; Introduction;药物作用的体内过程;药物作用的体内过程;1. 动力学时相： ;2．药效学时相： ;药物的理化性质对药效的影响;一、溶解度、分配系数对药效的影响 水是生物体的基本溶剂，体液、血液和细胞浆的主要组分是水。药物要扩散转运至血液或体液，必需有一定的水溶性。 而在转运的时候，药物必需跨越生物膜。; 过大或过小的水溶性或脂溶性都不利于药物有效地发挥作用。以脂水分配系数表征药物极性的大小。 极性基团的引入可以增大药物的极性。;药物的理化性质对药效的影响;意义 P值表示药物的脂溶性的大小。药物分子结构的改变对脂水分配系数发生显著的影响；不同类型的药物对脂水分配系数的要求不同，只有适合的脂水分配系数，才能充分发挥药物的疗效。 －溶于水 在体液中转运 －溶于脂 透过细胞膜 ;二、解离度对药效的影响