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- 2020-08-29 发布于天津
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第二章 化学制药工艺路线的设计和选择
2-1 工艺路线设计有几种方法,各有什么特点?如何选择?
答:(1)类型反应法, 类型反应法是指利用常见的典型有机化学反应与合成
方法进行合成工艺路线设计的方法。 类型反应法既包括各类化学结构的有机合成
通法,又包括官能团的形成, 转换或保护等合成反应。 对于有明显结构特征和官
能团的化合物,通常采用类型反应法进行合成工艺路线。
(2 )分子对称法,药物分子中存在对称性时,往往可由两个相同的分子片段
经化学合成反应制得, 或在同一步反应中将分子的相同部分同时构建起来。 该法
简单,路线清晰,主要用于非甾体类激素的合成。
(3 )追溯求源法,从药物分子的化学结构出发,将其化学合成过程一步步逆
向推导,进行寻源的思考方法, 研究药物分子化学结构, 寻找出最后一个结合点,
逆向切断链接消除重排和官能团形成与转化, 如此反复追溯求源直到最简单的化
合物, 即期始原料为止, 即期
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