（优质医学）抗精神病新药.pptVIP

奎硫平—Quetiapine思瑞康--Seroquel启维，舒思 奎硫平是一种二苯硫西平类药物，主要成份以富马酸盐形式存在，是新的非典型抗精神病药，与氯氮平相似，能与多种神经递质受体结合，与5-HT受体的亲和力远高于多巴胺D2受体，但抗胆碱能副作用极小，与苯二氮卓类受体的亲和力极弱。 * 口服吸收良好，不受食物影响，2小时达峰浓度，半衰期为7小时，经48小时达稳态血浓度。血浆蛋白结合率83%。经肝脏代谢，主要代谢酶为CYP3A4，诱导3A4酶活性的药物如卡马西平、苯妥英钠、甲硫达嗪可降低本品的血浓度。老年人、肝肾损害病人清除率可下降25%～50%。有73%从尿中排泄，21%从粪便排泄、5%以原药形式排出。 奎硫平——体内过程 * 本品为非典型多受体作用药物。在脑内与D1、D2、5-HT2受体结合，与5-HT2受结合强度高于D1、D2受体，5-HT2/DA受体结合之比为2。选择性地与D4结合，阻断D4受体可能有助于缓解阳性症状，减少锥体外系反应。与H1受体及α1肾上腺素能受体有效强亲和力。与α2肾上腺素能受体、胆碱能受体则亲和力较弱。 奎硫平——作用与适应证 * 奎硫平——特点 抗