原创力文档- 1、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。。
- 2、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
- 4、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
- 5、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 6、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 7、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次， 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
浅谈对氟伏沙明的认识
氟伏沙明是SSRr
里面五朵金花之一,从
分子结构来看,是唯
的单环SSRI,其单环结
构化合物相对较小,发
氟伏沙明
生过敏反应可能性更小
此
H2N
氟西汀
帕罗西汀
舍曲林
西酞普兰
受体作用与机制
激动 Sigma-1受体
氟沙少明
抑制5-HT再摄取
其他受体亲和力低2
CYP 1A2
制褪黑索降解
P2C193
5HT2C
m-ACl
NR
帕罗西汀SR
NOS
CYP 2D6 CYP 3A4
CYP 2D6
1. Stahl S M. Essential Psychopharmacology[M]. 2000: 235-237.
、5-HT再摄取的作用
沙明
SRI
抑制5-HT再摄取
选择性5-HT回收抑制剂阻断5-HT回收的强度
依次为帕罗西汀艾司西酞普兰舍曲林氟西汀西
酞普兰氟伏沙明
◆氟伏沙明拟5-HT相对五朵金花里面较弱,但仍有高
度选择性抑制5-HT再摄取作用。
口治疗抑郁症状
口治疗强迫症状
口改善焦虑症状
二、激动 Sigma-1受体
激动Sgma-1受体
☆与 Sigma-1受体亲和力高,激动 Sigma-1受体,
提高对强迫症状的控制。
◆原理评论:强迫症5-HT能低下,多巴胺升高。
SSR升高5-HT能,抗强迫,其中氟伏沙明和舍
曲林还激动与 Sigma-1受体,增加谷氨酸能,后
者抗DA能,进一步抗强迫。但舍曲林又阻断DA
回收,拟DA能,有致强迫因素,故抗强迫效果
不如氟伏沙明。
☆Sgma-1受体亲和力比较
氟伏沙明舍曲林其他氟西汀〉西酞普兰〉帕罗西汀
氟伏沙明通过激动Sima-1受体治疗强迫症
氟伏沙明是σ1受体亲和力最高的SSRI
氟伏沙明激动σ1受体改善强迫行为
SSRIs C1受体的亲和力
(a 1/02 Ki ratio)
Vehicle Fluvoxamine 30(p 0.
氯西汀丁舍曲林氯伏沙明
项动物研究,使用ICR小鼠(n=8-14)进行大理石掩
埋行为测试(一种强迫症的动物实验模型),结果显
示:氟伏沙明可显著减少强迫行为,这种作用可被σ1
受体抑制剂BD1047抑制(*P0.01vs空白对照
#P0.05vs氟伏沙明单药治疗)
Int J Clin Pract, April 2006, 60, 4, 482-491
ur pharmacol.2007Jn1;563(1-3):149-54.
氟伏沙明治疗精神病性抑郁
口既往研究中,氟伏沙明的有效率约为80%,接近ECT治疗的有效率
数90786.842
80000
8.3
文拉法辛
去甲替林
ECT
既往不同研究中,药物治疗6問时,不同药物洽疗精神病性抑郁的有效率」
(有效是指:HAMD分数8:没有妄想症状)
1. Am PSychiatry. 1996; 153(3): 414-6
3. Aging2008;25(8:631-647
三、主要抑制P450酶的1A2,2C19
氟伏沙明
CYP 1A2
CYP 2C19
抑制褪黑索降解
文档评论（0）