医药卫生心血管系统药物.pptxVIP

心血管系统药物(Cardiovascular Drugs);; 强心药物(Cardiac agents) 抗心律失常药物(Antiarrhythmic Drugs) 抗心绞痛药物 (Antianginal Drugs) 降血脂药(Antihyperlipidemic drugs) 降血压药(Antihypertensive Agents) ;强心药 Cardiac agents;强心药物(正性肌力药) 按产生正性肌力作用的途径分类 抑制膜结合的Na＋、K＋-ATP酶的活性的强心苷类； β-受体激动作用的β-受体激动剂类； 激活腺苷环化酶，使cAMP的水平增高，从而促进钙离子进入细胞，增强心肌收缩力的磷酸二酯酶抑制剂； 加强肌纤维丝对Ca2??的敏感性的钙敏化药。;I. 强心苷类 Cardiac glycosides;作用机理： 抑制心肌细胞膜结合的Na+,K+-ATP酶，使细胞内Na+增多，K+减少，并进一步导致细胞内Ca2+增加，使心肌收缩加强。 强心苷类中毒引发心律紊乱，可用钾盐防止或缓解。 ;洋地黄毒苷(Digitoxin) ;毒毛花苷K(β-Strophanthin-K) ;结构特征及构效关系;常见糖苷基;强心苷类药物的结构特点 ;构效关系;代表药物：地高辛 (Digoxin); β-受体激动剂类;代表药物：多巴酚丁胺;异波帕胺(Ibopamine) ;磷酸二酯酶抑制剂 ;依洛昔酮(Enoximone) ;钙敏化剂类强心药;匹莫苯;抗心律失常药物 Antiarrhythmic Drugs;二、抗心律失常药物 (Antiarrhythmic Drugs) ;钠通道阻滞药 ;IA类抗心律失常药物 ;性 质;药物代谢 奎尼丁主要发生在肝脏 ;化学名为4-氨基-N-[2-(二乙胺)乙基]苯甲酰胺盐酸盐。又名奴氟卡因胺。 普鲁卡因胺用于治疗阵发性心动过速、频发早搏，心房颤动和心房扑动、快速型室性和房性心律失常 ;IB类抗心律失常药物 ;代表药物：盐酸美西律 ;合成路线;IC类抗心律失常药物 ;;普罗帕酮的合成 ;Fries rearrangement;β受体阻滞剂 ;;常用药物非选择性β-受体阻断剂;选择性β-受体阻断剂;一、非选择性β受体阻滞剂 ;代表药物：普萘洛尔 ;性 质;合成路线;二、选择性β1受体阻断剂 ;代表药物：盐酸阿替洛尔 ;合成 ;艾司洛尔 ;β-受体阻断剂的构效关系 ;钾通道阻断剂;天然产物凯林;合成路线;抗心绞痛药物 (Antianginal Drugs);分 类;硝酸酯及亚硝酸酯类;硝酸酯及亚硝酸酯类;;NO舒张血管作用过程;硝酸酯及亚硝酸酯类作用机制;硝酸酯类药物的起效时间、最大有效时间和 作用时程的关系 ;代表药物：硝酸异山梨酯;性 质;合成;钙拮抗剂（Calcium Antagonists Ca-A） ;分 类;二氢吡啶类;常用药物 ;性 质 ;*构效关系 ;合成通法;苯烷基胺类代表药物：维拉帕米 ;合 成 ;苯并硫氮杂卓类：地尔硫?;合 成 ;构效关系 ;二苯哌嗪类 ;降血脂药 ;血浆脂蛋白 Lipoprotein;动脉粥样硬化及冠心病与血酯含量过高，脂质代谢紊乱有密切关系，故控制高血脂是预防动脉粥样硬化和冠心病的重要措施之一。 动脉粥样硬化的斑块主要成分是胆固醇和甘油三酯。降血脂药能通过多种途径抑制血中胆固醇、甘油三酯的合成，抑制吸收，促进其转化代谢、排泄。 临床上血浆胆固醇高于230mg/100ml和甘油三酯高于140mg/100ml统称为高血脂症。;分 类;一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类）;;合成的HMG—CoA还原酶抑制剂有氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀;西立伐他汀 Cerivastatin;HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系;代表药物：辛伐他汀 ;二、芳氧烷羧酸类 ;结构修饰;结构改造;;构效关系 ;代表药物：氯贝丁酯 ;吉非贝齐 ;*合 成;三、烟酸类 ;烟酸类降血酯药;;烟酸类似物;其他类;抗高血压药;抗高血压药物;*分 类;一、中枢性降压药; 莫索尼定 利美尼定;;二、作用于神经末梢的药物;1.差向异构化：在△、hv作用下，发生差向异构化 ;;16位、18位的酯基对于抗高血压活性是至关重要的，将酯键水解其活性减弱或消失。 分子中的C、D环芳构化活性也消失。 将11位或17位的甲氧基除去仍保持活性。;神经节阻断药;三、血管扩张药物;米诺地尔又名长压定，其本身无药理活性，米诺地尔在胃肠道被收吸收，在肝脏中经转磺酶(sulfotranaferase)代谢生成活性代谢物米诺地尔硫酸酯，使血管平滑肌细胞上的ATP敏感性钾通道开放，发挥降