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- 2020-09-14 发布于云南
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丙烯酸树脂类
摘要: 本文通过论述丙烯酸树脂药用辅料的分类、 结构与性能; 综述合成研究概
况,展望了丙烯酸树脂药用辅料合成研究的发展方向。
药用辅料的丙烯酸树脂是一类由丙烯酸 (或甲基丙烯酸及它们的酯如:甲酯、
乙酯等)以本体(一种单体)聚合,或者与甲基丙烯酸(或它的酯如:甲酯、乙
酯、二甲胺基乙酯等)以二种单体(二元)或以三种单体(三元)按一定比例共
聚而形成的高分子化合物。其合成反应可以用下列通式表示:
R(或 R1 或 R2 或 R3 )+R1(或R2 或 R3 或 R4 )
丙烯酸树脂
R =丙烯酸 R 1 =甲基丙烯酸 R 2 = 丙烯酸酯类
R3 = 甲基丙烯酸酯类 R 4 = 其它酯类
本体聚合: R=R1=R2=R3 =R4
二元聚合: R、R1、R2 、R3 、R4 中任意二种 R共聚
1 2 3 4
三元聚合: R、R、R 、R 、R 中任意三种 R共聚
该类化合物在体内不降解, 安全无毒, 由于其结构特点, 可以使药物按预期
(1)(2 )
设计或在胃或在肠溶出; 并可以用于缓 (控)释制剂 ;更有可能以此类辅料
(3)(4 )
将药物制成靶向制剂 。因此,在药剂中应用日益广泛。本文试以“分类” 、
“结构与性能”、“合成研究概况”等三方面作一概述。
1 分类
按制造原料 ( 单体 ) 分类
本体聚合而形成 即自身聚合而形成的高分子化合物,如:“部分被中和的聚
丙烯酸”(国际特品公司 NP600、NP700、NP800)
二元聚合而形成的高分子化合物,如:聚丙烯酸树脂 l (甲基丙烯酸、甲基丙
烯酸丁酯 35;65 共聚物)、聚丙烯酸树脂Ⅱ(甲基丙烯酸和丙烯酸甲酯( 1:1)
共聚物)、聚丙烯酸树脂Ⅲ (甲基丙烯酸和丙烯酸甲酯 (1:2 )共聚物)、Eudragit( 尤
特奇 )NE30D (丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯 (2 :1)共聚物) 、尤特奇 L 100—55
(甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯( 1:1)共聚物)等等。
三元聚合而形成的高分子化合物如:聚丙烯酸树脂 lV (甲基丙烯酸丁酯、甲
基丙烯酸二甲胺基乙酯和甲基丙烯酸甲酯( 1:2 :1)共聚物)、聚甲丙烯酸铵
酯Ⅰ(丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯( 1:2 :)
共聚物)、聚甲丙烯酸铵酯Ⅱ(丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化
三甲胺基乙酯( 1:2 :)共聚物)、尤特奇 FS 30D (甲基丙烯酸、丙烯酸甲酯
和甲基丙烯酸甲酯 (1 :1:1) 共聚物)等等。
与其它高分子混合而形成的高分子化合物 本类丙烯酸树脂是在共聚(合成反
应)完成以后加入其它高分子药用辅料而形成的产品。如 : 尤特奇 RD100( 聚甲
丙烯酸铵酯Ⅰ和羟甲基纤维素钠( 9:1)混合物 ) 、
按丙烯酸树脂的溶解性能分类
pH 依赖型丙烯酸树脂 本类丙烯酸树脂只在特定的 pH条件下溶解而释放药物
如:聚丙烯酸树脂 lV 溶于 pH5的胃液;是胃溶性药物的良好辅料。而聚丙烯
酸
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