天然产物化学刘湘版 第一章 概述.pptVIP

5 天然产物化学面临的挑战与机遇 天然产物全合成的水平体现了一个国家有机化学的综合研究实力。过去几十年来,我国在天然产物化学研究中已经取得了一些令人注目的成绩, 亦形成了一批具有一定研究实力的研究队伍, 在对天然产物的提取、分离鉴定、合成等方面都达到了较高的水平。如：HPLC,CPC,SCFE已被广泛应用，HRMS,2D-NMR及Ｘ射线衍射法日趋普及，LC-MS,LC-NMR技术正在推广。目前，一些研究成果已得到较好的应用, 为人类健康做出了贡献, 如抗疟药物青蒿素、抗老年痴呆症药物石杉碱甲等, 在国际上赢得了较高的学术声誉。 我国天然产物化学研究及其与国际水平的差距 1天然产物化学研究缺乏深度和广度。天然产物化学的研究多数停留在提取分离、结构鉴定阶段,未能展开结构修饰、构效关系及与生命大分子的作用机理等方面的深入研究。研究对象多数局限于陆生植物, 而对发现新颖结构、高活性和新作用机制化合物几率高的生物资源如海洋生物、植物, 真菌、微生物、有毒生物和濒危生物以及其它天然产物资源(如昆虫、两栖及爬行动物) 涉及较少。 2天然产物化学研究离健康与人口领域国家战略目标的实现尚有相当大的距离。进入W TO 之后, 我国医药行业面临着前所未有的严峻挑战, 开发具有我国独立自主的知识产权的新药是当务之急。从天然产物中寻找新药先导物, 进而开发成为药物,是创新药物研制的突破口。而目前过分重视新成分、新结构, 不太重视天然产物的生物活性及其应用; 过分重视发表论文, 不太重视知识产权的保护的研究状况, 将严重阻碍结构新颖、生物活性显著、有可能开发成为具有自主知识产权新药的天然产物的发现。 3由于天然产物全合成的工作难度高、工作周期长和投资强度大等原因，国内对于天然产物合成研究正日渐式微，对于结构复杂的天然产物的分离与全合成更少有问津，这与国际上的发展趋势不相符合，严重制约了我国医药及其他涉及有机合成技术领域的发展。 4天然产物化学研究中多学科的交叉和配合没有得到应有的重视。天然产物研究的相关学科(分类、化学、生物、药理和资源等) 缺乏相互沟通和协调。 5天然产物化学的研究方法学没有重大突破,新技术的应用滞后，研究思路不够开阔。天然产物化学成分的研究速度较慢，效率较低。 对策和和建议 针对上述存在的这些问题, 国家自然科学基金委化学部召开了天然产物化学创新研究研讨会。提出以下对策和和建议 1 天然产物新结构和新功能的原始创新研究: 发现结构新颖化合物和活性成分，加速药物先导化合物的发现；建立高效、快速、微量天然产物分离、鉴定、活性追踪和评价的集成研究方法；开展具有重要药用活性的天然产物在生物体系中的动态研究；建立与高通量筛选相配套的天然产物库。 2 天然产物新结构和新功能的化学合成研究: 发展新的有机合成方法学；开展分子结构多样性的“类天然产物”研究；开展以天然产物为探针的作用机理研究；选择性地开展具有重要生物活性天然化合物的结构修饰和构效关系研究；把天然产物分离鉴定、化学合成(包括方法学研究) 以及生理活性研究紧密地结合. 本章目标：掌握天然产物、天然产物化学的基本概念、研究内容，认识研究天然产物化学的意义和目的，了解国内外天然产物化学的研究现状与发展前景 。 6 本门课程主要参考书 [1] 徐任生主编，《天然产物化学导论》，北京：科学出版社，2006 [2]何兰 姜志宏主编，《天然产物资源化学》，北京：科学出版社，2008 [3]于德泉　吴毓林主编，《天然产物化学进展》，北京：化学工业出版社，2005 [4] 吴毓林 姚祝军著,《天然产物合成化学：科学与艺术的探索》，北京：科学出版社，2006 [5]李炳奇，廉宜君. 《天然产物化学实验技术》，北京：化学工业出版社，2012 本门课程成绩＝ 期末笔试（70％）＋平时成绩（30％） 高 山 531130831@2014.9.16 天然产物化学的定义及研究内容 天然产物化学的研究历史 天然产物化学的应用研究 天然产物化发展动向 天然产物化学面临的机遇和挑战 第一章 概述 何谓“天然产物” ？ Natural products ? “化学物质”包括哪些 ？ Chemical Substance ? 化学物质 无机物 有机物 矿物 水 空气 植物 石油 动物 生物体机体产生 机体产物和代谢产物 微生物 广义：所有在自然界存在的物质： 例如矿石、水、空气、动物、植物、微生物等等。 狭义：在自然界的生物体内存在或代谢产生的有机物： 例如酶、尿素、糖、蛋白质等等。 天然产物是指由动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物及生物体内源性生理活性化合物。 一次代谢(Primary metabol