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M受体阻断药:
天然的阿托品类生物碱: 阿托品、东莨菪碱等
人工合成代用品: 后马托品和普鲁本辛等
N受体阻断药:
N1 受体阻断药(神经节阻断药)美加明、咪噻吩
N2 受体阻断药 (骨骼肌松弛药)琥珀胆碱等;一、托品类生物碱;阿托品 (atropine);颠茄;阿托品;[药理作用] :
阻断 ACh 或 拟胆碱药与 M 受体结合,发挥拮抗作用
对阿托品最敏感的组织有唾液腺、汗腺,支气管腺体;内脏平滑肌和心脏的敏感性中等。; 具体作用如下 :
1、腺体的分泌:
2、内脏平滑肌:
胃肠 膀胱 胆、尿道、支气管、子宫
3、眼睛 :
扩瞳: 用于检查眼底、虹膜炎;
眼内压升高:
调节麻痹:用于验光;第8页/共30页;4、心血管系统
(1)心脏:
低剂量时可抑制负反馈,使 ACh 释放增加、心率轻度、短暂减慢;
中高剂量减弱或阻断迷走神经对心脏的抑制作用,使心率加快。
治疗心动过缓和房室传导阻滞
(2)血管和血压
正常剂量:
大剂量:;低剂量对 CNS 作用不明显;
较大剂量兴奋中枢、烦躁不安、多言、
谵妄等 ;临床应用;1) 口鼻干燥,吞咽困难
2) 心悸
3) 视力模糊(青光眼患者禁用)
4) 皮肤干燥、潮红(炎热天气易中暑)
5) 排尿困难 ( 故前列腺肥大患者禁用);第13页/共30页;散瞳、心悸、烦躁、发热、谵妄、小便困难、
肠胀气──幻觉、惊厥──昏迷、呼吸麻痹
(最低致死量80-130mg,儿童10mg)
对症处理:镇静剂和抗惊厥药
拟胆碱药或抗胆碱酯酶药;东莨菪碱(scopolamine)
外周作用与阿托品相似
中枢作用强,表现为小剂量镇静, 大剂量催眠。
比阿托品更适于麻醉前给药;有中枢抗胆碱作
用故用于震颤麻痹;防晕止吐。;山莨菪碱 anisodamine; 阿托品合成代用品? 苄托品?帕金森病? 异丙托品?平喘? 丙胺太林?解痉? 后马托品?散瞳麻痹? 哌仑西平?消化性溃疡;合成扩瞳药
后马托品 (Homatropine)
托吡卡胺 (Tropicamide)
起效较快,扩瞳作用与调节麻痹作用持续时间比阿托品明显缩短;药物;合成解痉药
丙胺太林(普鲁本辛)
对胃肠道平滑肌 M 受体选择性相对较高,故解痉作用较强
用于胃及十二指肠痉挛及妊娠呕吐
; 第二节 N1 胆碱受体阻断药 (神经节阻断药)美加明和咪噻吩等,副作用多,作用强度不易控制。为抗高血压药物,但已少用。; 第三节 N2 胆碱受体阻断药
(骨骼肌松弛药);琥珀胆碱(succinylchline)
服药后出现短暂的肌束颤动
作用快而短暂
治疗量下无神经节阻断作用,也不释放组胺
适用于气管内插管、气管镜、食管镜等短时
操作,也可静滴用作全麻时的辅助药
过量不能用新斯的明解救,因新斯的明抑制
AChE,从而加强和延长琥珀胆碱的作用。;;;第26页/共30页;;;本类药物的 N2 受体阻断作用,可被 AChE 抑制剂(如新斯的明)所拮抗,故中毒时可用新斯的明解救;
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